Biotinoyl Tripeptide-1είναι μια καινοτόμος τριπεπτιδική ένωση που σχηματίζεται με χημικό συνδυασμό της βιταμίνης Η (βιοτίνη) με ένα πεπτίδιο χαλκού σηματοδότησης (GHK, μια Matrikine). Συνήθως υπάρχει με τη μορφή λευκής σκόνης ή μπορεί να προδιαλυθεί σε διαλύτες για να παραχθούν υγρά διαλύματα για χρήση σε καλλυντικά και προϊόντα προσωπικής φροντίδας. Χρησιμοποιείται κυρίως για την προώθηση της ανάπτυξης των μαλλιών, την πρόληψη της τριχόπτωσης, τη βελτίωση της υγείας των μαλλιών και την υποστήριξη της αποκατάστασης και αναγέννησης του δέρματος. Αποτελείται από βιοτίνη και τρία υπολείμματα αμινοξέων (γλυκίνη, ιστιδίνη, λυσίνη). Η βιοτίνη, γνωστή και ως βιταμίνη Η ή βιταμίνη Β7, είναι μια υδατοδιαλυτή βιταμίνη που είναι ζωτικής σημασίας για την ανάπτυξη, την ανάπτυξη και τις φυσιολογικές σωματικές λειτουργίες του ανθρώπου, διαδραματίζοντας ιδιαίτερα σημαντικό ρόλο στο μεταβολισμό των λιπών και των πρωτεϊνών. Το τριπεπτίδιο GHK είναι ένα σύντομο πεπτίδιο με βιολογική δραστηριότητα που μπορεί να συνδεθεί με τη βιοτίνη για να σχηματίσει ένα μοναδικό λειτουργικό πεπτίδιο τριχοφυΐας.
Φόρμα προϊόντων μας
Biotinoyl Tripeptide-1 COA
 |
||
| Πιστοποιητικό Ανάλυσης | ||
| Σύνθετο όνομα | Βιοτινοϋλοτριπεπτίδιο-1 | |
| Βαθμός | Φαρμακευτική ποιότητα | |
| CAS Αρ. | 299157-54-3 | |
| Ποσότητα | 15g | |
| Πρότυπο συσκευασίας | Τσάντα PE + Σακούλα από αλουμινόχαρτο Al | |
| Κατασκευαστής | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Αρ. | 202512090055 | |
| MFG | 9 Δεκεμβρίου 2025 | |
| ΛΗΞΗ | 8 Δεκεμβρίου 2028 | |
| Δομή |
|
|
| Είδος | Εταιρικό πρότυπο | Αποτέλεσμα ανάλυσης |
| Εμφάνιση | Λευκή ή σχεδόν λευκή σκόνη | Συμμορφωμένος |
| Περιεκτικότητα σε νερό | Λιγότερο ή ίσο με 5,0% | 0.47% |
| Απώλεια κατά το στέγνωμα | Λιγότερο ή ίσο με 1,0% | 0.55% |
| Heavy Metals | Pb Μικρότερο ή ίσο με 0,5 ppm | N.D. |
| Ως μικρότερο ή ίσο με 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Λιγότερο ή ίσο με 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Μικρότερο ή ίσο με 0,5 ppm | N.D. | |
| Καθαρότητα (HPLC) | Μεγαλύτερο ή ίσο με 99,0% | 99.90% |
| Ενιαία ακαθαρσία | <0.8% | 0.26% |
| Συνολικός αριθμός μικροβίων | Μικρότερο ή ίσο με 750cfu/g | 70 |
| Ε. Coli | Λιγότερο ή ίσο με 2MPN/g | N.D. |
| Σαλμονέλα | N.D. | N.D. |
| Αιθανόλη (από GC) | Λιγότερο ή ίσο με 5000 ppm | 400 ppm |
| Αποθήκευση | Φυλάσσεται σε σφραγισμένο, σκοτεινό και ξηρό μέρος κάτω από -20 βαθμούς | |
|
|
||
|
|
||
| Χημικός τύπος | C24H38N8O6S | |
| Ακριβής μάζα | 566.26 | |
| Μοριακό βάρος | 566.68 | |
| m/z | 566.26 (100.0%),567.27(26.0%),568.26(4.5%),568.27(3.2%),567.26(3.0%),568.27(1.2%),569.26(1.2%) | |
| Στοιχειακή Ανάλυση | C,50.87;H,6.76;N,19.77;O,16.94;S,5.66 | |
Biotinoyl Tripeptide-1είναι ένα βιολογικά ενεργό μόριο που σχηματίζεται από την ομοιοπολική δέσμευση βιοτίνης (βιταμίνη Β7) με τριπεπτίδιο γλυκυλ-L-ιστιδυλ-L-λυσίνης (GHK). Ο μοριακός του τύπος είναι C24H38N8O6S, με μοριακό βάρος 566,67. Εμφανίζεται ως λευκή έως υπόλευκη σκόνη με καθαρότητα άνω του 99%. Αυτό το μόριο έχει προσελκύσει μεγάλη προσοχή λόγω των σημαντικών επιδράσεών του στον τομέα της υγείας των μαλλιών, αλλά υπάρχουν σημαντικές διαφορές μεταξύ των in vitro και in vivo επιδράσεών του, θέτοντας προκλήσεις για την επιστημονική έρευνα και τις κλινικές εφαρμογές.
Μοριακός μηχανισμός: συνεργική δράση βιοτίνης και GHK
Η δράση του προέρχεται από τη συνεργιστική δράση της βιοτίνης και του τριπεπτιδίου GHK:
Η βιοτίνη είναι ένα βασικό συνένζυμο στη σύνθεση της κερατίνης, που εμπλέκεται στο μεταβολισμό των λιπαρών οξέων, της γλυκόζης και των αμινοξέων. Στους θύλακες των τριχών, η βιοτίνη προάγει τη σύνθεση λιπαρών οξέων ενεργοποιώντας την ακετυλο CoA καρβοξυλάση (ACC), παρέχοντας μια ενεργειακή βάση για την ανάπτυξη των μαλλιών. Επιπλέον, η βιοτίνη μπορεί να ενισχύσει την αντιοξειδωτική ικανότητα των κυττάρων των τριχοθυλακίων και να μειώσει τη βλάβη του DNA που προκαλείται από την υπεριώδη ακτινοβολία.
Η δέσμευση της βιοτίνης στο GHK ενισχύει σημαντικά τη σταθερότητα του μορίου (11 φορές υψηλότερη από την GHK μόνο) και τη στόχευση των τριχοθυλακίων. Η βιοτίνη δρα ως «μόριο πλοήγησης» για την καθοδήγηση της GHK στα κύτταρα των τριχοθυλακίων και η GHK δρα απευθείας σε βασικούς στόχους του κύκλου ανάπτυξης των τριχοθυλακίων μέσω της βιολογικής της δραστηριότητας.
Η λειτουργία του τριπεπτιδίου GHK
Τα τριπεπτίδια GHK έχουν πολλαπλές βιολογικές δραστηριότητες:
Προώθηση κυτταρικού πολλαπλασιασμού: Ενεργοποιώντας το μονοπάτι σηματοδότησης MAPK/ERK, διεγείρει τον πολλαπλασιασμό των κυττάρων των δερματικών θηλωμάτων (DPC). Πειράματα in vitro έδειξαν ότι ο ρυθμός πολλαπλασιασμού των κυττάρων έφτασε το 148,24% σε συγκέντρωση 0,625%.
Αντιοξειδωτική άμυνα: Χηλικά ιόντα χαλκού (Cu 2 ⁺), αναστέλλουν την καταλυτική τους αντίδραση για τη δημιουργία αντιδραστικών ειδών οξυγόνου (ROS) και μειώνουν τη βλάβη από το οξειδωτικό στρες στους θύλακες των τριχών.
Συσσωμάτωση πρωτεϊνών κατά του αμυλοειδούς: Η αναστολή της παραγωγής και της συσσωμάτωσης καρβονυλιωμένης πρωτεΐνης βήτα αμυλοειδούς (Α) μπορεί να επιτευχθεί με τη ρύθμιση της ισορροπίας των μεταλλικών ιόντων.
Μελέτες in vitro: επικύρωση μηχανισμού και ανάλυση δόσης-απόκρισης
Επίδραση πολλαπλασιασμού: Σε κύτταρα ανθρώπινων δερματικών θηλωμάτων (HHDPCs) που καλλιεργήθηκαν in vitro, μετά από θεραπεία με συγκεντρώσεις 0,625% και 1,25% της ουσίας για 72 ώρες, οι ρυθμοί πολλαπλασιασμού των κυττάρων έφθασαν στο 148,24% και 143,59%, αντίστοιχα, χωρίς σημαντική διαφορά σε σύγκριση με το θετικό μάρτυρα 1.250 minoxidil. Όμως ο ρυθμός πολλαπλασιασμού μειώθηκε απότομα στο 102,31% σε συγκέντρωση 2,5%, υποδεικνύοντας ένα δοσοεξαρτώμενο αποτέλεσμα κορεσμού.
Αντιοξειδωτικός μηχανισμός: Χηλώνοντας το Cu ²⁺, μπορεί να αναστείλει την οξείδωση του ασκορβικού οξέος (ASC) που προκαλείται από το σύμπλοκο Cu- και να μειώσει τη δημιουργία ROS. Στο μοντέλο καρβονυλίωσης A 1-16 που επάγεται από την ακρολεΐνη, ο ρυθμός αναστολής της συσσωμάτωσης Α έφτασε το 65% σε συγκέντρωση 20 μΜ, υποδεικνύοντας τη νευροπροστατευτική του δράση μέσω της ρύθμισης των μεταλλικών ιόντων.
Μοριακή αλληλεπίδραση: Σύνδεση στρεπτομυκίνης και χηλίωση χαλκού
Σύνδεση με στρεπτομυκίνη: Η συγγένεια αυτής της ουσίας για τη στρεπταβιδίνη (IC 50=30 μ M) είναι σημαντικά υψηλότερη από εκείνη της ελεύθερης βιοτίνης (IC 50=1.2 μ M), η οποία μπορεί να σχετίζεται με τη βελτιστοποίηση της χωρικής της διαμόρφωσης. Ωστόσο, αυτή η υψηλή συγγένεια μπορεί να περιοριστεί in vivo λόγω της παρουσίας βιολογικών φραγμών όπως η κεράτινη στοιβάδα του δέρματος.
Ικανότητα χηλίωσης χαλκού: Τα τριπεπτίδια GHK μπορούν αποτελεσματικά να χηλώσουν Cu 2+ (Kd=10-1 2M) μέσω της ομάδας ιμιδαζολίου των υπολειμμάτων ιστιδίνης, σχηματίζοντας σταθερά σύμπλοκα Cu GHK. Αυτή η χηλίωση μπορεί να αναστείλει πλήρως την οξείδωση ASC που καταλύεται από Cu 2+ in vitro, αλλά η δυναμική ισορροπία και η ανταγωνιστική δέσμευση των ιόντων χαλκού πρέπει να ληφθούν υπόψη in vivo.
Επιδράσεις in vivo: κλινική μετάφραση και περιορισμοί
Αύξηση της πυκνότητας τρίχας: μια κλινική δοκιμή ουσίας που περιείχε 1% της ουσίας έδειξε ότι η πυκνότητα των μαλλιών αυξήθηκε κατά 29% μετά από 16 εβδομάδες και το ποσοστό των μαλλιών στην περίοδο ανάπτυξης αυξήθηκε κατά 35% (ανίχνευση με μικροσκόπιο θυλακίων τρίχας). Ωστόσο, μια άλλη μελέτη έδειξε ότι μόνο 12% αύξηση στην πυκνότητα παρατηρήθηκε στις 8 εβδομάδες, υποδηλώνοντας μεμονωμένες διαφορές στον χρόνο έναρξης.
Ρύθμιση του κύκλου ανάπτυξης: Μπορεί να βελτιώσει τον κύκλο της τρίχας παρατείνοντας την περίοδο ανάπτυξης της τρίχας (Anagen) και συντομεύοντας την περίοδο ανάπαυσης (Telogen). Πειράματα σε ζώα έδειξαν ότι η τοπική εφαρμογή μπορεί να αυξήσει την έκφραση δεικτών βλαστοκυττάρων τριχοθυλακίων (όπως CD34, K15), αλλά οι συγκεκριμένες μοριακές οδοί (όπως το Wnt/ - κατενίνη) δεν έχουν αποσαφηνιστεί πλήρως.
Εκτίμηση ασφάλειας: Έκθεση συστήματος και τοπική ανοχή
Συστηματική τοξικότητα: Ακόμη και σε υψηλές δόσεις (0,6% ισοδύναμο βιοτίνης), ο ρυθμός απορρόφησης από το δέρμα είναι μόνο περίπου 10% και η βιοτίνη μεταβολίζεται ταχέως σε διϋδροβιοτίνη και θειούχο βιοτίνη, χωρίς κίνδυνο συσσώρευσης. Επιπλέον, η βιοτίνη δεν έχει δείξει φωτοτοξικότητα, μεταλλαξιογένεση ή τερατογένεση και είναι κατάλληλη για μακροχρόνια χρήση.
Τοπικός ερεθισμός: Εντός του εύρους συγκέντρωσης 0,5% -3%, η ουσία δεν προκάλεσε ανεπιθύμητες ενέργειες όπως ερύθημα, κνησμό ή απολέπιση. Ωστόσο, ορισμένα ευαίσθητα άτομα μπορεί να εμφανίσουν σύντομη αίσθηση τσιμπήματος, η οποία μπορεί να σχετίζεται με τιμές pH (συνιστάται 5,5-6,5) ή συμβατότητα φόρμουλας.
Λόγοι για τη διακοπή των in vitro μελετών και των in vivo επιδράσεων
Διαφορές στη βιοδιαθεσιμότητα
Φράγμα διείσδυσης στο δέρμα: Τα πειράματα in vitro συνήθως δρουν άμεσα σε κύτταρα ή ιστούς, ενώ in vivo, χρειάζεται να διεισδύσει στην κεράτινη στοιβάδα (πάχος περίπου 10-20 μ m) και στην επιδερμική διασταύρωση. Αν και το μοριακό βάρος τουBiotinoyl Tripeptide-1Το (566,67 Da) είναι μικρότερο από το όριο διείσδυσης των 500 Da, η πολικότητα του (logP ≈ -2,5) μπορεί να περιορίσει τη διαμεμβρανική μεταφορά.
Μεταβολική αποικοδόμηση: Στο σώμα, οι πρωτεάσες (όπως η ελαστάση και η κολλαγενάση) και οι εστεράσες στο δέρμα μπορεί να αποικοδομήσουν τους πεπτιδικούς ή εστερικούς δεσμούς της ουσίας, μειώνοντας τη δραστηριότητά της. Το μέσο καλλιέργειας χωρίς ορό-που χρησιμοποιείται σε πειράματα in vitro δεν μπορεί να προσομοιώσει αυτό το ενζυμικό περιβάλλον.
Διαφορές επίδρασης δόσης
Επίδραση κορεσμού in vitro: Υψηλές συγκεντρώσεις (όπως 2,5%) αναστέλλουν τον πολλαπλασιασμό των κυττάρων in vitro, ο οποίος μπορεί να σχετίζεται με τον κορεσμό των υποδοχέων ή με μη{1}}ειδική δέσμευση. Στο σώμα, λόγω των περιορισμών διείσδυσης, η πραγματική συγκέντρωση που φτάνει στον θύλακα της τρίχας μπορεί να είναι πολύ χαμηλότερη από την αποτελεσματική συγκέντρωση in vitro.
Εσωτερική δυναμική ισορροπία: Η συγκέντρωση των ιόντων χαλκού στο σώμα ρυθμίζεται από διάφορους παράγοντες όπως η διατροφή και η κατάσταση της νόσου και η χηλίωσή του χαλκού μπορεί να εξασθενήσει λόγω ανεπάρκειας χαλκού. Επιπλέον, άλλες αντιοξειδωτικές ουσίες στο σώμα, όπως η γλουταθειόνη και η βιταμίνη C, μπορεί να εξουδετερώσουν εν μέρει τις επιδράσεις τους.
Περιορισμοί του πειραματικού μοντέλου
Απλοποίηση κυτταρικού μοντέλου: Τα πειράματα in vitro συνήθως χρησιμοποιούν έναν μεμονωμένο κυτταρικό τύπο (όπως τα HHDPCs), ενώ τα in vivo τριχοθυλάκια είναι ένα σύνθετο σύστημα πολλαπλών κυττάρων (όπως κερατινοκύτταρα, μελανοκύτταρα) και συστατικών μήτρας (όπως κολλαγόνο, υαλουρονικό οξύ). Η επίδραση αυτής της ουσίας μπορεί να εξαρτάται από τις μεσοκυτταρικές αλληλεπιδράσεις ή το μικροπεριβάλλον της μήτρας.
Διαφορές στα μοντέλα ζώων: Ο κύκλος των τριχοθυλακίων (περίπου 20 ημέρες) σε πειράματα σε ζώα (όπως τα ποντίκια) είναι σημαντικά διαφορετικός από αυτόν στους ανθρώπους (3-7 χρόνια) και η δομή του δέρματος των ζώων (όπως η πυκνότητα των μαλλιών και η έκκριση σμήγματος) είναι διαφορετική από αυτή στον άνθρωπο, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε προέκταση των αποτελεσμάτων.
Λύσεις και μελλοντικές κατευθύνσεις
Βελτιστοποίηση συστήματος παράδοσης
Νανοφορείς: Με ενθυλάκωσηBiotinoyl Tripeptide-1Με λιποσώματα, νανοσωματίδια πολυμερούς ή μεταλλικά οργανικά πλαίσια (MOFs), η διαπερατότητα του δέρματος και η σταθερότητά του μπορούν να βελτιωθούν. Για παράδειγμα, η ενθυλάκωση λιποσωμάτων μπορεί να αυξήσει τη διαπερατότητα κατά 3-5 φορές.
Τεχνολογία μικροβελονών: Διανέμεται απευθείας στο στρώμα του χορίου μέσω μιας διαλυτής συστοιχίας μικροβελόνων, μπορεί να παρακάμψει το φράγμα της κεράτινης στιβάδας και να επιτύχει ακριβή στόχευση. Πειράματα σε ζώα έδειξαν ότι η χορήγηση με μικροβελόνα μπορεί να αυξήσει τη συγκέντρωση του φαρμάκου στους θύλακες των τριχών κατά 10 φορές.
Βελτίωση φόρμουλας
Ρύθμιση PH: Ο έλεγχος του τύπου pH μεταξύ 5,5-6,5 (κοντά στο pH του δέρματος) μπορεί να μειώσει την απόρριψη φορτίου πεπτιδίου και να βελτιώσει τη διαπερατότητα. Εν τω μεταξύ, η προσθήκη ενισχυτών διείσδυσης όπως η προπυλενογλυκόλη και η αζόνη μπορεί να ενισχύσει περαιτέρω το αποτέλεσμα.
Προσθήκη σταθεροποιητή: Η προσθήκη αντιοξειδωτικών (όπως βιταμίνη Ε) ή αναστολέων πρωτεάσης (όπως το EDTA) μπορεί να αποτρέψει την αποικοδόμησή τους στη φόρμουλα και να παρατείνει τη διάρκεια ζωής.
Στρατηγική συνδυαστικής θεραπείας
Σε συνδυασμό με μινοξιδίλη: Η μινοξιδίλη προάγει την παροχή θρέψης των τριχοθυλακίων μέσω αγγειοδιαστολής, ενώ ενισχύει τη ζωτικότητα των τριχοθυλακίων μέσω του πολλαπλασιασμού των κυττάρων και των αντιοξειδωτικών επιδράσεων. Προκλινικές μελέτες έχουν δείξει ότι ο συνδυασμός 1% Biotinoyl Tripeptide και 2% Minoxidil μπορεί να αυξήσει την πυκνότητα των μαλλιών κατά 42%, σημαντικά καλύτερα από τη μονοθεραπεία.
Σε συνδυασμό με καφεΐνη: Η καφεΐνη μπορεί να αναστείλει την αναγωγάση 5 -, να μειώσει την παραγωγή διυδροτεστοστερόνης (DHT) και να αποτρέψει τη σμίκρυνση των τριχοθυλακίων. Ο συνδυασμός αυτής της ουσίας και της καφεΐνης μπορεί να βελτιώσει συνεργιστικά την ανδρογενή αλωπεκία, με πειράματα σε ζώα να δείχνουν αύξηση της διαμέτρου των μαλλιών κατά 25% στη συνδυασμένη ομάδα.
Σε βάθος μελέτη μηχανισμών
Αλληλουχία μονοκυττάρου: Χρησιμοποιώντας την τεχνολογία προσδιορισμού αλληλουχίας RNA μονού-κυττάρου για την ανάλυση των διαφορικών επιδράσεων αυτής της ουσίας στα βλαστοκύτταρα των τριχοθυλακίων, στα κύτταρα των δερματικών θηλωμάτων και στα κερατινοκύτταρα, αποκαλύπτοντας τις συγκεκριμένες οδούς της στη ρύθμιση του κύκλου της τρίχας.
Οργανοειδές μοντέλο: Κατασκευή οργανοειδών θυλακίων ανθρώπινης τρίχας για την προσομοίωση της πολύπλοκης δομής και λειτουργίας των τριχοθυλακίων in vivo, τα οποία μπορούν να αξιολογήσουν με μεγαλύτερη ακρίβεια τις επιπτώσεις και την τοξικότητά τους.
Δημοφιλείς Ετικέτες: biotinoyl tripeptide-1, Κίνα biotinoyl tripeptide-1 κατασκευαστές, προμηθευτές
