Carbetocin ένεση 100 mcg/mlείναι μια μακράς δράσης συνθετική ένεση ωκυτοκίνης ειδικά σχεδιασμένη για την πρόληψη της επιλόχειας αιμορραγίας μετά από καισαρική τομή. Σε σύγκριση με τη συμβατική δι-σιπιδίνη, έχει μεγαλύτερο χρόνο ημιζωής, πιο σταθερές και ελεγχόμενες συσπάσεις της μήτρας, ελάχιστη επίδραση στην αιμοδυναμική και βελτιωμένο προφίλ ασφάλειας. Με ακριβή δοσολογία και βολική χορήγηση, είναι κατάλληλο για εφάπαξ ενδοφλέβια βλωμό ή ενδομυϊκή ένεση μετά τον τοκετό του εμβρύου υπό επισκληρίδιο ή ραχιαία αναισθησία για καισαρική τομή.
Περιγραφή προϊόντων
Carbetocin\\Carbetocin AcetateCOA
 |
||
| Πιστοποιητικό Ανάλυσης | ||
| Σύνθετο όνομα | Carbetocin\\Carbetocin Acetate | |
| Βαθμός | Φαρμακευτική ποιότητα | |
| CAS Αρ. | 37025-55-1 | |
| Ποσότητα | 36g | |
| Πρότυπο συσκευασίας | Τσάντα PE + Σακούλα από αλουμινόχαρτο Al | |
| Κατασκευαστής | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Αρ. | 202601090056 | |
| MFG | 9 Ιανουαρίου 2026 | |
| ΛΗΞΗ | 8 Ιανουαρίου 2029 | |
| Δομή |
|
|
| Είδος | Εταιρικό πρότυπο | Αποτέλεσμα ανάλυσης |
| Εμφάνιση | Λευκή ή σχεδόν λευκή σκόνη | Συμμορφωμένος |
| Περιεκτικότητα σε νερό | Λιγότερο ή ίσο με 5,0% | 0.54% |
| Απώλεια κατά το στέγνωμα | Λιγότερο ή ίσο με 1,0% | 0.42% |
| Heavy Metals | Pb Μικρότερο ή ίσο με 0,5 ppm | N.D. |
| Ως μικρότερο ή ίσο με 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Λιγότερο ή ίσο με 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Μικρότερο ή ίσο με 0,5 ppm | N.D. | |
| Καθαρότητα (HPLC) | Μεγαλύτερο ή ίσο με 99,0% | 99.98% |
| Ενιαία ακαθαρσία | <0.8% | 0.52% |
| Συνολικός αριθμός μικροβίων | Μικρότερο ή ίσο με 750cfu/g | 95 |
| Ε. Coli | Λιγότερο ή ίσο με 2MPN/g | N.D. |
| Σαλμονέλα | N.D. | N.D. |
| Αιθανόλη (από GC) | Μικρότερο ή ίσο με 5000 ppm | 500 ppm |
| Αποθήκευση |
Φυλάσσεται σε σφραγισμένο, σκοτεινό και ξηρό μέρος κάτω από -20 βαθμούς |
|
|
|
||
|
|
||
| Χημικός τύπος | C45H69N11O12S |
| Ακριβής μάζα | 987.48 |
| Μοριακό βάρος | 988.17 |
| m/z | 987.48(100.0%), 988.49(48.7%), 989.49(11.6%), 989.48(4.5%), 988.48(4.1%), 989.49(2.5%), 990.48(2.2%), 989.49(2.0%), 990.49(1.2%) |
| Στοιχειακή Ανάλυση | C,54.70; H,7.04; N,15.59; O,19.43; S,3.24 |
Πρόληψη της ατονίας της μήτρας μετά από καισαρική τομή
1.1 Ένδειξη πυρήνα
Η κύρια κλινική ένδειξη τουκαρμπετοκίνη ένεση 100 mcg/mlείναι η πρόληψη της ατονίας της μήτρας και η επακόλουθη μείωση του κινδύνου επιλόχειας αιμορραγίας μετά από εκλεκτική καισαρική τομή. Η καισαρική τομή είναι μια κοινή μαιευτική παρέμβαση. Σύμφωνα με τον Παγκόσμιο Οργανισμό Υγείας, η παγκόσμια επίπτωσή του είναι περίπου 15%, με σημαντική διακύμανση μεταξύ χωρών και περιοχών, που φτάνει έως και το 52% σε ορισμένα έθνη. Λόγω του τραύματος του μυομητρίου της μήτρας κατά τη διάρκεια της χειρουργικής επέμβασης, των ανασταλτικών επιδράσεων των αναισθητικών παραγόντων στη συσταλτικότητα της μήτρας και των επιμέρους μητρικών διαφορών, η συχνότητα ατονίας της μήτρας μετά από καισαρική τομή είναι σημαντικά υψηλότερη από αυτήν μετά τον κολπικό τοκετό. Η ατονία της μήτρας είναι η κύρια αιτία επιλόχειας αιμορραγίας, η οποία σε σοβαρές περιπτώσεις μπορεί να οδηγήσει σε μητρικό αιμορραγικό σοκ, διάχυτη ενδαγγειακή πήξη, ακόμη και θάνατο. Ως εκ τούτου, η έγκαιρη πρόληψη της ατονίας της μήτρας στην μετεγχειρητική περίοδο είναι κρίσιμη.
1.2 Κλινικά πλεονεκτήματα
Σε σύγκριση με τη συμβατική δι-σιπιδίνη, το προϊόν παρουσιάζει διακριτά πλεονεκτήματα στην πρόληψη της ατονίας της μήτρας μετά την καισαρική τομή, ιδιαίτερα στη διάρκεια δράσης, την ευκολία χορήγησης και τη σταθερότητα του κλινικού αποτελέσματος, όπως περιγράφεται παρακάτω:
Πρώτον, έχει σημαντικά μεγαλύτερη διάρκεια δράσης και ανώτερες ιδιότητες μακράς δράσης. Η συμβατική δι-σιπιδίνη έχει σύντομο χρόνο ημιζωής μόνο 4–10 λεπτών, με περιορισμένη παρατεταμένη συσταλτική δράση της μήτρας. Συνήθως απαιτεί συνεχή ενδοφλέβια έγχυση για να διατηρηθεί το θεραπευτικό αποτέλεσμα για την προφύλαξη από αιμορραγία μετά τον τοκετό, η οποία αυξάνει τον φόρτο εργασίας του νοσηλευτή και μπορεί να προκαλέσει υπερβολικές ή ανεπαρκείς συσπάσεις της μήτρας λόγω ακατάλληλων ρυθμών έγχυσης.
Ως ανάλογο δι-σιπιδίνης μακράς δράσης, η καρμπετοσίνη εμφανίζει διφασική απομάκρυνση μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, με διάμεσο τελικό χρόνο ημιζωής αποβολής έως και 33 λεπτά. ο χρόνος ημιζωής είναι ακόμη μεγαλύτερος μετά την ενδομυϊκή ένεση, με ορισμένες μελέτες να δείχνουν παρατεταμένη αποτελεσματικότητα για αρκετές ώρες.
Η συνεχής ενδοφλέβια έγχυση δεν είναι απαραίτητη, παρέχοντας σταθερή και παρατεταμένη συστολή της μήτρας και αποφεύγοντας την ανάγκη επαναλαμβανόμενης δόσης ή συνεχούς έγχυσης που απαιτείται για τη συμβατική δι-σιπιδίνη.
Δεύτερον, είναι βολικό να χορηγείται και απλοποιεί τις κλινικές διαδικασίες. Για την προφύλαξη από την αιμορραγία μετά τον τοκετό μετά από καισαρική τομή, η συμβατική δι-σιπιδίνη απαιτεί άμεσο ενδοφλέβιο βλωμό ακολουθούμενο από συνεχή έγχυση για 4-6 ώρες, με αυστηρό έλεγχο του ρυθμού και σημαντική κατανάλωση νοσηλευτικών πόρων. Αντίθετα,καρμπετοκίνη ένεση 100 mcg/mlαπαιτεί μόνο αργή ενδοφλέβια ένεση μετά τον τοκετό του εμβρύου, πριν ή μετά τον τοκετό από τον πλακούντα, χωρίς την ανάγκη για επακόλουθη συνεχή έγχυση. Το απλό σχήμα χορήγησης μειώνει σημαντικά τον φόρτο εργασίας της νοσηλευτικής, ειδικά σε πολυάσχολα μαιευτικά περιβάλλοντα και μειώνει τους κινδύνους που σχετίζονται με ακατάλληλες πρακτικές έγχυσης.
Αναφορές
Παγκόσμιος Οργανισμός Υγείας (ΠΟΥ). WHO-ΣΥΝΙΣΤΩΜΕΝΗ ΠΕΡΙΛΗΨΗ ΤΩΝ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΩΝ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ (RH 095) [R]. Αχρονολόγητος.
Instituto de Salud Pública de Chile. FOLLETO DE INFORMACIÓN AL PROFESIONAL DURATOCIN SOLUCIÓN INYCTABLE 100 mcg/1 mL [R].
Συμπληρωματική Αντιμετώπιση Ατονικής Αιμορραγίας της Μήτρας
Σενάρια εφαρμογής και βασική αξία
Εκτός από την προφύλαξη από την ατονία της μήτρας μετά την καισαρική τομή, το προϊόν μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως συμπληρωματικός παράγοντας σε συνδυασμό με άλλα μητροτονικά (π.χ. συμβατική ωκυτοκίνη, εργομετρίνη, προσταγλανδίνες) για την επείγουσα θεραπεία της ανθεκτικής αιμορραγίας μετά τον τοκετό. ετησίως και με αποτέλεσμα 70.000 μητρικούς θανάτους. Η ατονική αιμορραγία της μήτρας ευθύνεται για το 70%-80% των περιπτώσεων αιμορραγίας μετά τον τοκετό. Αυτή η κατάσταση είναι απειλητική για τη ζωή και απαιτεί ταχεία συνδυαστική θεραπεία με πολλαπλά μητροτονικά για την ενίσχυση της συστολής της μήτρας, τον έλεγχο της αιμορραγίας και τη διάσωση της ζωής της μητέρας.
Αναφορές
Παγκόσμιος Οργανισμός Υγείας (ΠΟΥ). WHO-ΣΥΝΙΣΤΩΜΕΝΗ ΠΕΡΙΛΗΨΗ ΤΩΝ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΩΝ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ (RH 095) [R].
Εθνικό Κέντρο Πληροφοριών Βιοτεχνολογίας. Παράρτημα Web 7 Επιλογή μητροτονικών παραγόντων [R]. Αχρονολόγητος.
Εφαρμογή σε Μοντέλα Φαρμακολογικής Έρευνας Λείων Μυών της Μήτρας
Το προϊόν χρησιμεύει ως βασικό εργαλείο για τη φαρμακολογική έρευνα για τους λείους μυς της μήτρας. Βασιζόμενο στη μακροχρόνια και σταθερή αγωνιστική του δράση στους υποδοχείς ωκυτοκίνης, χρησιμοποιείται ευρέως σε μοντέλα in vitro, κυτταρικά και in vivo για την ακριβή αποσαφήνιση των μηχανισμών συστολής της μήτρας και των επιδράσεων του φαρμάκου.
Σε μοντέλα μεμονωμένων λωρίδων λείου μυός της μήτρας, αυτό το παρασκεύασμα χρησιμοποιείται συνήθως σε πειράματα λουτρών οργάνων. Οι λωρίδες μυών της μήτρας ανθρώπου ή ζώου τοποθετούνται σε φυσιολογικό διάλυμα, με αθροιστική χορήγησηκαρμπετοκίνη ένεση 100 mcg/mlσε συγκεντρώσεις που κυμαίνονται από 10-10 έως 10-5 M. Η μακροχρόνια δράση του διατηρεί σταθερά συσταλτικές αποκρίσεις για αρκετές ώρες, αποφεύγοντας την επαναλαμβανόμενη δόση, καθιστώντας το κατάλληλο για μελέτες σχετικά με την απευαισθητοποίηση των υποδοχέων, τις οδούς σηματοδότησης και τις συνεργιστικές επιδράσεις των μητροτονικών παραγόντων.
Σε μοντέλα λείων μυϊκών κυττάρων της μήτρας, χρησιμοποιείται για την ανίχνευση ενδοκυτταρικών σημάτων ασβεστίου, φωσφορυλίωσης ελαφριάς αλυσίδας μυοσίνης και οδών ενεργοποίησης υποδοχέα ωκυτοκίνης (OTR), επιβεβαιώνοντας τον μηχανισμό πρόκλησης συστολής μέσω της οδού Gq-PLC-IP3-Ca2+. Εφαρμόζεται επίσης στον έλεγχο των ανταγωνιστών του OTR και στην αξιολόγηση της ισχύος των μητροτονικών φαρμάκων, χρησιμεύοντας ως τυπικό εργαλείο στη φαρμακευτική έρευνα και ανάπτυξη.
Σε ζωικά μοντέλα in vivo (αρουραίοι, ινδικά χοιρίδια, άλογα), η εφάπαξ χορήγηση επιτρέπει την παρακολούθηση της δυναμικής της συστολής της μήτρας και την αξιολόγηση της μεταγεννητικής περιέλιξης της μήτρας και της αποτελεσματικότητας πρόληψης της αιμορραγίας. Η ιδιότητά του μακράς δράσης μειώνει τη συχνότητα δοσολογίας και βελτιώνει την πειραματική σταθερότητα.
Αναφορές
Αμερικανική Εταιρεία Αναισθησιολόγων. In vitro Συγκριτική Επίδραση Καρμπετοκίνης και Δι{1}}σιπιδίνης στο μυομήτριο εγκύου ανθρώπου[J]. Anesthesiology, 2026, 124(2):378-387.
PubMed. Ex vivo επιρροή της καρμπετοσίνης στους μυομητριακούς μύες των ιπποειδών και σύγκριση με τη δι-σιπιδίνη[J]. 2012, 76(3):245-251.
1. API Synthetic Process
Το ενεργό φαρμακευτικό συστατικό καρμπετοκίνη (API) παρασκευάζεται κυρίως μέσω πεπτιδικής σύνθεσης στερεάς φάσης, της κύριας μεθόδου για πεπτιδικά φάρμακα λόγω της λειτουργικής απλότητας, της υψηλής απόδοσης και της ευκολίας ελέγχου καθαρότητας. Τα βασικά βήματα περιλαμβάνουν: χρήση αμινο ρητίνης ως στερεού υποστρώματος, αποπροστασία, διαδοχική σύζευξη προστατευμένων με Fmoc αμινοξέων, αφαίρεση προστατευτικών ομάδων πλευρικής αλυσίδας κυστεΐνης που ακολουθείται από προσάρτηση βρωμοβουτυρικού οξέος, κυκλοποίηση στερεάς φάσης και διάσπαση για απόδοση ακατέργαστου πεπτιδίου υψηλής απόδοσης και τελικής απόδοσης υγρού. χρωματογραφία (RP‑HPLC) για να ληφθεί API υψηλής καθαρότητας. Ειδικά αντιδραστήρια σύζευξης και κυκλοποίησης χρησιμοποιούνται κατά τη διάρκεια της σύνθεσης, με αυστηρό έλεγχο των συνθηκών αντίδρασης για την εξασφάλιση ακριβούς αλληλουχίας αμινοξέων και την ελαχιστοποίηση του σχηματισμού ακαθαρσιών.
2. Διαδικασία Φαρμακευτικής Παρασκευής
Η κλινικά χρησιμοποιούμενη δοσολογική μορφή καρμπετοσίνης είναι η ενέσιμη, κυρίως σε περιεκτικότητα 1 mL:100 ug. Η διαδικασία κατασκευής τηρεί αυστηρά τα πρότυπα ασηπτικής επεξεργασίας. Το σκεύασμα αποτελείται από API καρμπετοσίνης, έκδοχα και ενέσιμο νερό. Τα έκδοχα περιλαμβάνουν μαννιτόλη, μεθειονίνη, ηλεκτρικό οξύ, υδροξείδιο του νατρίου κ.λπ., για ρύθμιση του pH και ενίσχυση της σταθερότητας. Κατά τη διάρκεια της παραγωγής, τα έκδοχα διαλύονται σε ενέσιμο νερό, το pH ρυθμίζεται σε 3,0–5,5, προστίθεται και διαλύεται καθαρισμένη καρμπετοκίνη API, ακολουθούμενη από διήθηση, πλήρωση και σφράγιση και τερματική αποστείρωση για να παραχθεί ένα διαυγές, άχρωμο διάλυμα. Η ακρίβεια πλήρωσης και οι παράμετροι αποστείρωσης ελέγχονται για την πρόληψη της μικροβιακής μόλυνσης και τη διασφάλιση της συμμόρφωσης με τα πρότυπα ποιότητας για την ενέσιμη χρήση. Το προϊόν κατασκευάζεται εμπορικά από πολλές εγχώριες επιχειρήσεις, με εγκαταστάσεις παραγωγής στο Hangzhou, το Zhongshan, το Shenzhen και άλλες πόλεις.
3. Πρότυπα Ποιοτικού Ελέγχου
Αυστηρά πρότυπα ποιοτικού ελέγχου ισχύουν σε όλη την παραγωγή της καρμπετοσίνης, που καλύπτουν το API, τα τελικά προϊόντα και την αποθήκευση και διανομή. Οι δοκιμές API περιλαμβάνουν εμφάνιση, ταυτοποίηση, σχετικές ουσίες, ανάλυση, περιεκτικότητα σε νερό, υπολειμματικούς διαλύτες και μικροβιακά όρια. Η ανάλυση εκτελείται με HPLC. Εννέα γνωστές ακαθαρσίες ελέγχονται για να εξασφαλιστεί αποδεκτή καθαρότητα. Η τελική δοκιμή έγχυσης περιλαμβάνει περιγραφή, pH, στειρότητα, βακτηριακές ενδοτοξίνες, δοκιμασία και σχετικές ουσίες. Οι δοκιμές στειρότητας και βακτηριακής ενδοτοξίνης είναι κρίσιμες για την ασφάλεια και πρέπει να συμμορφώνονται πλήρως με τις απαιτήσεις φαρμακοποιίας και καταχώρισης. Για αποθήκευση, το API θα πρέπει να διατηρείται προστατευμένο από το φως, να σφραγίζεται και να φυλάσσεται στους -20 βαθμούς. Οι τελικές ενέσεις πρέπει να φυλάσσονται υπό καθορισμένες συνθήκες. Μετά το άνοιγμα, το API θα πρέπει να χρησιμοποιείται σε μία μόνο παρτίδα για να αποφευχθεί η υποβάθμιση της ποιότητας λόγω της απορρόφησης υγρασίας.
Αναφορές
Εθνικά Ινστιτούτα Ελέγχου Τροφίμων και Φαρμάκων. Οδηγίες για Εθνική Ουσία Αναφοράς Φαρμάκου: Καρμπετοκίνη [R].
Journal of China Pharmaceutical University. Ανάπτυξη και επικύρωση μεθόδου δοκιμών σχετικών ουσιών σε ένεση καρβετοσίνης [J].
Παγκόσμιος Οργανισμός Υγείας (ΠΟΥ). Carbetocin 100 mcg/mL ενέσιμο διάλυμα (Ferring International Center SA), RH095 [R]. Νοέμβριος 2022.
Βασικές αντενδείξεις
Αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και πριν από τον τοκετό του εμβρύου.
Αντενδείκνυται σε ασθενείς με υπερευαισθησία στην καρμπετοκίνη ή στη δι{0}}σιπιδίνη.
Αντενδείκνυται σε παιδιατρικούς ασθενείς.
Αναφορές
Ένθετο συσκευασίας Carbetocin Injection (Hainan Huanglong Pharmaceutical, έκδοση 2023); Πληροφορίες προϊόντος EMA: Pabal®; Πλατφόρμα ερωτημάτων ιατρικών πληροφοριών Κίνας. Πληροφορίες συνταγογράφησης του FDA για το Carbetocin.
FAQ
Χορηγείται η καρμπετοκίνη IV ή IM;
+
-
Το DURATOCIN (ένεση καρμπετοσίνης) είναι ένα συνθετικό οκταπεπτιδικό ανάλογο μακράς-δρασης της ωκυτοκίνης με αγωνιστικές ιδιότητες. Μπορεί να χορηγηθείενδοφλεβίωςως εφάπαξ δόση αμέσως μετά τον τοκετό με καισαρική τομή υπό επισκληρίδιο ή ραχιαία αναισθησία, για την πρόληψη της ατονίας της μήτρας και της αιμορραγίας μετά τον τοκετό.
Γιατί η καρβετοκίνη δεν χρησιμοποιείται στη PPH;
-
Αντίθετα, η σταθερή στη θερμότητα{0}}καρμπετοκίνη ενδείκνυται μόνο για την πρόληψη της PPH. Η ακατάλληλη χρήση θερμο-σταθερής καρμπετοσίνης, παρόμοια με άλλα υπάρχοντα μητροτονικά, μπορεί να θέσει σε κίνδυνο τη ζωή των γυναικών και των βρεφών. Η εκπαίδευση και η παρακολούθηση, συμπεριλαμβανομένης της φαρμακοεπαγρύπνησης, είναι πρωταρχικής σημασίας.
Δημοφιλείς Ετικέτες: injection carbetocin 100 mcg/ml, Κίνα carbetocin injection 100 mcg/ml κατασκευαστές, προμηθευτές
