Καρπεριτίδη,Η χημική ονομασία είναι κολπικό νατριουρητικό πεπτίδιο (1-28), προερχόμενο από άνθρωπο ή χοίρο (ANP) (1-28), ανθρώπινο, χοίρο), το οποίο είναι μια πεπτιδική ορμόνη που αποτελείται από 28 αμινοξέα. Ανήκει στην οικογένεια των κολπικών νατριουρητικών πεπτιδίων και είναι μια σημαντική βιοδραστική ουσία που εκκρίνεται από την καρδιά ως απόκριση σε μηχανικό τέντωμα ή τραυματισμό. Αρχικά απομονώθηκε από τις καρδιές των θηλαστικών, ειδικά από τον κολπικό ιστό των ανθρώπων και των χοίρων. Όταν η καρδιά τεντώνεται μηχανικά (όπως αύξηση του όγκου του αίματος ή της αρτηριακής πίεσης) ή έχει υποστεί βλάβη, τα κολπικά μυοκύτταρα συνθέτουν και εκκρίνουν αυτή την ουσία για να ανταποκριθούν σε αυτές τις φυσιολογικές ή παθολογικές αλλαγές. Μπορεί να προάγει τη διούρηση και τη διούρηση. Δρα στα συλλεκτικά και απομακρυσμένα σωληνάρια των νεφρών, αναστέλλοντας την επαναρρόφηση ιόντων νατρίου ενώ αυξάνει την απέκκριση ιόντων καλίου, αυξάνοντας έτσι την παραγωγή ούρων και την απέκκριση ιόντων νατρίου. Αυτή η λειτουργία βοηθά στη ρύθμιση της ισορροπίας των υγρών και της σταθερότητας της αρτηριακής πίεσης και είναι πολύ σημαντική για την πρόληψη και τη θεραπεία καρδιαγγειακών παθήσεων όπως το οίδημα και η υπέρταση. Εν τω μεταξύ, το RAAS είναι ένα από τα σημαντικά συστήματα ρύθμισης της αρτηριακής πίεσης στο σώμα. Αυτή η ουσία μπορεί να αναστείλει τη δραστηριότητα του RAAS, να μειώσει την παραγωγή και την απελευθέρωση της αγγειοτενσίνης II και της αλδοστερόνης, μειώνοντας έτσι περαιτέρω την αρτηριακή πίεση και μειώνοντας το καρδιακό φορτίο. Αυτό το αποτέλεσμα συνεργάζεται με τις διουρητικές και νατριουρητικές του ιδιότητες, διατηρώντας από κοινού την ισορροπία των υγρών και τη σταθερότητα της αρτηριακής πίεσης.
Φόρμα προϊόντων μας
ΚαρπεριτίδηCOA
 |
||
| Πιστοποιητικό Ανάλυσης | ||
| Σύνθετο όνομα | ΑΝΠ 1-28, ΑΝΘΡΩΠ | |
| Βαθμός | Φαρμακευτική ποιότητα | |
| CAS Αρ. | 89213-87-6 | |
| Ποσότητα | 30g | |
| Πρότυπο συσκευασίας | Τσάντα PE + Σακούλα από αλουμινόχαρτο Al | |
| Κατασκευαστής | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Αρ. παρτίδας | 202512090052 | |
| MFG | 9 Δεκεμβρίου 2025 | |
| ΛΗΞΗ | 8 Δεκεμβρίου 2028 | |
| Δομή |
|
|
| Είδος | Εταιρικό πρότυπο | Αποτέλεσμα ανάλυσης |
| Εμφάνιση | Λευκή ή σχεδόν λευκή σκόνη | Συμμορφωμένος |
| Περιεκτικότητα σε νερό | Λιγότερο ή ίσο με 5,0% | 0.43% |
| Απώλεια κατά το στέγνωμα | Λιγότερο ή ίσο με 1,0% | 0.52% |
| Heavy Metals | Pb Μικρότερο ή ίσο με 0,5 ppm | N.D. |
| Ως μικρότερο ή ίσο με 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Λιγότερο ή ίσο με 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Μικρότερο ή ίσο με 0,5 ppm | N.D. | |
| Καθαρότητα (HPLC) | Μεγαλύτερο ή ίσο με 99,0% | 99.90% |
| Ενιαία ακαθαρσία | <0.8% | 0.24% |
| Συνολικός αριθμός μικροβίων | Μικρότερο ή ίσο με 750cfu/g | 90 |
| Ε. Coli | Λιγότερο ή ίσο με 2MPN/g | N.D. |
| Σαλμονέλα | N.D. | N.D. |
| Αιθανόλη (από GC) | Λιγότερο ή ίσο με 5000 ppm | 500 ppm |
| Αποθήκευση | Φυλάσσεται σε σφραγισμένο, σκοτεινό και ξηρό μέρος κάτω από -20 βαθμούς | |
|
|
||
|
|
||
| Χημικός τύπος | C127H205N45O39S3 | |
| Ακριβής μάζα | 3080.46 | |
| Μοριακό βάρος | 3082.49 | |
| m/z | 3081.46 (100.0%), 3080.46(72.8%),3082.47(37.0%),3082.47(31.1%),3083.47(23.2%),3083.46(13.6%),3083.46(11.3%), 3084.47(10.3%), 3082.46 (9.9%), 3084.46 (9.2%), 3082.46(8.5%), 3082.46 (8.1%), 3083.47(8.0%),3083.47(7.5%), 3081.46(6.2%), 3081.46 (5.9%), 3082.46 (5.8%), 3084.47(3.8%), 3085.47(3.1%), 3084.47(3.0%),3085.48(2.6%), 3084.47(2.5%), 3082.46 (2.4%), 3082.47 (2.4%), 3085.47(1.9%), 3081.46(1.7%), 3081.47(1.7%),3083.45(1.6%), 3082.47(1.5%), 3086.47 (1.3%), 3084.46 (1.2%), 3085.47(1.1%), 3085.46(1.1%), 3084.46(1.1%),3085.46(1.1%), 3081.46(1.1%), 3085.47 (1.0%), 3083.46 (1.0%) | |
| Στοιχειακή Ανάλυση | C,49.49; H,6.70; N,20.45; O,20.24; S,3.12 | |
Καρπεριτίδη, Επίσης γνωστό ως οξικό καρπετίδιο ή κολπικό νατριουρητικό πεπτίδιο (ANP) (1-28), είναι ένα ορμονικό πεπτιδικό φάρμακο που αποτελείται από 28 αμινοξέα. Συντίθεται και εκκρίνεται κυρίως από κολπικά μυοκύτταρα στην καρδιά και η παραγωγή και η απελευθέρωσή του είναι απόκριση σε φυσιολογικά ή παθολογικά ερεθίσματα όπως καρδιακή βλάβη, αυξημένος όγκος αίματος και μηχανική διάταση του καρδιακού τοιχώματος. Δομικά, τα 28 υπολείμματα αμινοξέων του συνδέονται με πεπτιδικούς δεσμούς για να σχηματίσουν μια γραμμική πολυπεπτιδική αλυσίδα, με τον δισουλφιδικό δεσμό μεταξύ Cys7 και Cys23 να σχηματίζει μια συγκεκριμένη κυκλική δομή που είναι κρίσιμη για τη διατήρηση της βιολογικής του δραστηριότητας. Αυτή η κυκλική δομή περιορίζει την ευελιξία του μορίου, επιτρέποντάς του να εμφανίζει μια συγκεκριμένη χωρική διαμόρφωση που διευκολύνει την ειδική δέσμευση στους υποδοχείς στόχους.
Φυσιολογικοί μηχανισμοί για τη βελτίωση της καρδιακής λειτουργίας
Αναστολή έκκρισης ενδοθηλίνης-1
Η ενδοθηλίνη-1 είναι ένα ισχυρό αγγειοσυσταλτικό που μπορεί να προκαλέσει αγγειοσυστολή, να αυξήσει την περιφερική αγγειακή αντίσταση και τελικά να αυξήσει την αρτηριακή πίεση. Στο καρδιαγγειακό σύστημα, η υπερβολική έκκριση ενδοθηλίνης-1 μπορεί να οδηγήσει σε αγγειακό σπασμό, να αυξήσει την επιβάρυνση της καρδιάς και να επηρεάσει τη φυσιολογική λειτουργία της. Και αυτή η ουσία μπορεί να αναστείλει την έκκριση της ενδοθηλίνης-1 με δοσοεξαρτώμενο τρόπο μέσω των αντίστοιχων οδών σηματοδότησης. Συγκεκριμένα, στα αγγειακά λεία μυϊκά κύτταρα, το ANP 1-28 δρα σε σχετικές οδούς κυτταρικής σηματοδότησης, μειώνοντας τη μεταγραφή και την πρωτεϊνική σύνθεση του γονιδίου ενδοθηλίνη-1, μειώνοντας την απελευθέρωσή του στο εξωκυτταρικό περιβάλλον, εμποδίζοντας έτσι την αγγειοσυστολή που προκαλείται από την ενδοθηλίνη-1, βοηθώντας στη βελτίωση της καρδιακής λειτουργίας και της αρτηριακής πίεσης.
Διουρητικά και νατριοαπωθητικά αποτελέσματα
Μπορεί να προάγει την απέκκριση νατρίου και νερού από τα νεφρά. Όταν συνδέεται με υποδοχείς στα νεφρά, ενεργοποιεί μια σειρά από ενδοκυτταρικές οδούς σηματοδότησης, οδηγώντας σε μειωμένη επαναρρόφηση νατρίου από τα νεφρικά σωληνάρια και αυξημένη απέκκριση νερού. Αυτή η διουρητική και αποβολή νατρίου δράση μπορεί να ρυθμίσει την ισορροπία των υγρών, να μειώσει τον όγκο του αίματος και έτσι να μειώσει την προφόρτιση στην καρδιά. Για τους ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια, συχνά υπάρχει κατακράτηση νερού και νατρίου στο σώμα, γεγονός που θα αυξήσει την επιβάρυνση της καρδιάς. Η δράση της διουρητικής και της απέκκρισης νατρίου αυτής της ουσίας μπορεί να ανακουφίσει αποτελεσματικά αυτό το πρόβλημα και να βελτιώσει τη λειτουργική κατάσταση της καρδιάς.
Ενεργοποιήστε το μονοπάτι σηματοδότησης του υποδοχέα νατριουρητικών πεπτιδίων
Δρα κυρίως στον νατριουρητικό πεπτιδικό υποδοχέα Α (NPRA), ο οποίος είναι ένας υποδοχέας της επιφάνειας της μεμβράνης. Όταν το ANP 1-28 συνδέεται με το NPRA, ενεργοποιεί την ενδοκυτταρική κυκλική μονοφωσφορική γουανοσίνη (cGMP) σηματοδοτική οδό. Το CGMP, ως δεύτερος αγγελιοφόρος, μπορεί να ρυθμίσει τη δραστηριότητα διαφόρων ενδοκυτταρικών πρωτεϊνών, επηρεάζοντας έτσι τις φυσιολογικές λειτουργίες των κυττάρων. Στο καρδιαγγειακό σύστημα, η ενεργοποίηση της οδού σηματοδότησης cGMP μπορεί να προκαλέσει χαλάρωση των λείων μυών, να μειώσει την αγγειακή αντίσταση, ενώ επίσης να αναστέλλει την υπερτροφία και την ίνωση των κυττάρων του μυοκαρδίου, να προστατεύει τον καρδιακό ιστό και να βελτιώνει τη λειτουργία της καρδιακής συστολής και χαλάρωσης.
Κλινική εφαρμογή στη βελτίωση της καρδιακής λειτουργίας
Θεραπεία της συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας
Η συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια είναι μια κοινή καρδιαγγειακή νόσος που χαρακτηρίζεται από την αδυναμία της καρδιάς να αντλεί αποτελεσματικά αίμα, οδηγώντας σε στάση αίματος στην καρδιά και τους πνεύμονες, προκαλώντας συμπτώματα όπως δυσκολία στην αναπνοή και οίδημα. Έχει σημαντικές επιδράσεις στη θεραπεία της συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας. Σε κλινικές δοκιμές, πολλοί ασθενείς με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια έχουν δείξει σημαντική βελτίωση στους δείκτες καρδιακής λειτουργίας μετά τη χρήσηΚαρπεριτίδη. Για παράδειγμα, το κλάσμα εξώθησης της αριστερής κοιλίας (LVEF) είναι ένας σημαντικός δείκτης για την αξιολόγηση της καρδιακής συσταλτικής λειτουργίας και μετά τη χρήση του Carpetide, το LVEF ορισμένων ασθενών έχει βελτιωθεί, υποδεικνύοντας ότι η ικανότητα άντλησης της καρδιάς έχει βελτιωθεί. Ταυτόχρονα, οι δείκτες που σχετίζονται με την καρδιακή αναδιαμόρφωση έχουν επίσης αμβλυνθεί. Η καρδιακή αναδιαμόρφωση είναι μια σημαντική παθολογική διαδικασία στην εμφάνιση και ανάπτυξη καρδιακής ανεπάρκειας, συμπεριλαμβανομένης της υπερτροφίας του μυοκαρδίου, της μεγέθυνσης των κοιλιών κ.λπ. Το ANP 1-28 και το HUBAN μπορούν να αναστείλουν την εξέλιξη της καρδιακής αναδιαμόρφωσης και να προστατεύσουν την καρδιακή δομή και λειτουργία. Επιπλέον, τα συμπτώματα του ασθενούς όπως δυσκολία στην αναπνοή μειώθηκαν σημαντικά, ενώ βελτιώθηκε η ποιότητα ζωής του. Αυτά τα αποτελέσματα δείχνουν ότι το ANP 1-28 και το HUMAN μπορούν να βελτιώσουν την καρδιακή λειτουργία, να ανακουφίσουν τα συμπτώματα και να βελτιώσουν την ποιότητα ζωής των ασθενών με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια μέσω διαφόρων μηχανισμών.
Χρησιμοποιείται για υποστήριξη της καρδιακής λειτουργίας μετά από καρδιοχειρουργική επέμβαση
Η καρδιοχειρουργική είναι μια πολύπλοκη χειρουργική επέμβαση που μπορεί να προκαλέσει κάποια βλάβη στην καρδιά κατά τη διάρκεια της επέμβασης, οδηγώντας σε μετεγχειρητική καρδιακή δυσλειτουργία. Το ANP 1-28, HUBAN μπορεί να χρησιμοποιηθεί για υποστήριξη της καρδιακής λειτουργίας μετά από καρδιοχειρουργική επέμβαση, βοηθώντας τους ασθενείς να ανακτήσουν την καρδιακή λειτουργία ταχύτερα. Μετά από καρδιοχειρουργική επέμβαση, οι ασθενείς μπορεί να παρουσιάσουν μείωση της καρδιακής συστολικής και διαστολικής λειτουργίας. ANP 1-28, Ο ΑΝΘΡΩΠΟΣ μπορεί να μειώσει το προ- και μετά το καρδιακό φορτίο, να ανακουφίσει το φορτίο στην καρδιά και να βελτιώσει την αιμοδυναμική κατάσταση της καρδιάς μέσω της αγγειοδιαστολής και των διουρητικών της επιδράσεων. Εν τω μεταξύ, το ANP 1-28 και το HUMAN μπορούν επίσης να αναστείλουν την έκκριση ενδοθηλίνης-1, να αποτρέψουν τον αγγειακό σπασμό και να εξασφαλίσουν την παροχή αίματος στην καρδιά. Επιπλέον, το ANP 1-28 και η οδός σηματοδότησης cGMP που ενεργοποιείται από τον ΑΝΘΡΩΠΟ μπορούν να αναστείλουν τη φλεγμονώδη απόκριση και το οξειδωτικό στρες των κυττάρων του μυοκαρδίου, να τα προστατεύσουν και να προάγουν την ανάκτηση της καρδιακής λειτουργίας.
Συνδυαστική χρήση με άλλα φάρμακα
Στην κλινική θεραπεία, το ANP 1-28 και το HUMAN χρησιμοποιούνται συχνά σε συνδυασμό με άλλα καρδιαγγειακά φάρμακα για την ενίσχυση του θεραπευτικού αποτελέσματος. Για παράδειγμα, όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με φάρμακα όπως οι αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου αγγειοτενσίνης-και οι β-αναστολείς, μπορεί να ασκήσει συνεργική δράση και να βελτιώσει την καρδιακή λειτουργία πιο ολοκληρωμένα. Τα φάρμακα ACEI μπορούν να διαστέλλουν τα αιμοφόρα αγγεία, να μειώσουν την αρτηριακή πίεση και να ανακουφίσουν το καρδιακό μεταφορτίο αναστέλλοντας τη δραστηριότητα του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης και μειώνοντας την παραγωγή αγγειοτενσίνης II. Εν τω μεταξύ, το ΜΕΑ μπορεί επίσης να αναστείλει την αναδιαμόρφωση του μυοκαρδίου και να προστατεύσει την καρδιακή λειτουργία. Ο συνδυασμός τωνΚαρπεριτίδηκαι ACEI μπορούν να ενισχύσουν περαιτέρω την αγγειοδιαστολή και να μειώσουν την αρτηριακή πίεση. Ταυτόχρονα, οι επιδράσεις του διουρητικού και της απέκκρισης νατρίου του ANP 1-28 και του HUMAN μπορούν να μειώσουν τις ανεπιθύμητες ενέργειες όπως η κατακράτηση νερού και νατρίου που μπορεί να προκληθούν από το ΜΕΑ. Οι β-αναστολείς μπορούν να μειώσουν τον καρδιακό ρυθμό, να μειώσουν την κατανάλωση οξυγόνου του μυοκαρδίου, να αναστείλουν την αναδιαμόρφωση του μυοκαρδίου και να βελτιώσουν τη συστολική και διαστολική λειτουργία της καρδιάς. Το ANP 1-28, συνδυασμένη εφαρμογή ΑΝΘΡΩΠΙΝΟΥ και β-αναστολέων, μπορεί να μειώσει συνεργικά το προ- και μετά το καρδιακό φορτίο, να βελτιώσει την αιμοδυναμική κατάσταση της καρδιάς και να ενισχύσει την αποτελεσματικότητα της θεραπείας.
Συχνές Ερωτήσεις
Τι είναι η καρπεριτίδη;
+
-
Η καρπεριτίδη, μια ανασυνδυασμένη μορφή άλφα-hANP, έχει ισχυρή διουρητική, νατριουρητική και αγγειοδιασταλτική δράση και αναστέλλει το σύστημα ρενίνης-αλδοστερόνης και τη συμπαθητική νευρική δραστηριότητα. Ωστόσο, οι ευεργετικές του επιδράσεις στο ισχαιμικό μυοκάρδιο δεν έχουν μελετηθεί πλήρως.
Ποιος είναι ο μηχανισμός δράσης της καρπεριτίδης;
+
-
Ο μηχανισμός δράσης του Carperitide περιστρέφεται γύρω από την ικανότητά του να μιμείται το φυσικό κολπικό νατριουρητικό πεπτίδιο (ANP) που παράγεται από την καρδιά. Το ANP παίζει ζωτικό ρόλο στη ρύθμιση της αρτηριακής πίεσης, του όγκου του αίματος και της ισορροπίας του νατρίου.
Γιατί έχει τη δυνατότητα να αποτρέψει τη «νεφροπάθεια με σκιαγραφικό» εκτός από τη θεραπεία της καρδιακής ανεπάρκειας;
+
-
Ενεργοποιεί τον υποδοχέα NPRA, μεσολαβεί στην αγγειοδιαστολή, τη διούρηση, αναστέλλει το RAAS, αυξάνει τη νεφρική ροή αίματος και το ρυθμό σπειραματικής διήθησης, βοηθά στην εξάλειψη των σκιαγραφικών παραγόντων, μειώνει την άμεση τοξικότητά τους στους νεφρούς και εισέρχεται στη φάση ΙΙ στην κλινική πρακτική.
Γιατί μπορεί να μειώσει σημαντικά την καρδιακή προφόρτιση χωρίς να προκαλέσει διούρηση κατά τη θεραπεία της ανθεκτικής καρδιακής ανεπάρκειας μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου;
+
-
Η αγγειοδιασταλτική του δράση (ειδικά στις φλέβες) μπορεί να μειώσει άμεσα και γρήγορα την καρδιακή προφόρτιση και το θεραπευτικό αποτέλεσμα δεν εξαρτάται από τη διούρηση.
Ως ανασυνδυασμένο πεπτίδιο, ποιες είναι οι ιδιαίτερες προκλήσεις της «σταθερότητας» και της «ανασύστασης» της σκόνης πρώτης ύλης του;
+
-
Ως πεπτίδιο που περιέχει 28 αμινοξέα και δισουλφιδικούς δεσμούς, η σταθερότητα της παγωμένης-αποξηραμένης σκόνης εξαρτάται σε μεγάλο βαθμό από τον αυστηρό έλεγχο θερμοκρασίας (-20 βαθμοί C). Μετά την ανασύσταση, πρέπει να χρησιμοποιείται εντός ενός μηνός και να αποφεύγονται οι επαναλαμβανόμενοι κύκλοι κατάψυξης-απόψυξης για να αποφευχθεί η υποβάθμιση και η απενεργοποίηση.
Δημοφιλείς Ετικέτες: carperitide, Κίνα κατασκευαστές carperitide, προμηθευτές
