Ένεση Goserelinείναι ένας συνθετικός συνθετικός συναγωνιστής της ορμόνης απελευθέρωσης της γοναδοτροπίνης (GnRH), που διακρίνεται από την ικανότητά του να ρυθμίζει επακριβώς τα ορμονικά επίπεδα μέσω μιας δοσολογικής μορφής παρατεταμένης-απελευθέρωσης για μακροχρόνια θεραπευτικά αποτελέσματα. Χορηγούμενη υποδόρια, η κοινή του σύνθεση είναι ένα εμφύτευμα παρατεταμένης-απελευθέρωσης που επιτρέπει τη συνεχή και σταθερή απελευθέρωση του φαρμάκου στο σώμα μετά την ένεση. Αυτό εξαλείφει την ταλαιπωρία της καθημερινής φαρμακευτικής αγωγής και βελτιώνει σημαντικά τη συμμόρφωση του ασθενούς. Κατά την είσοδό του στο σώμα, το φάρμακο διεγείρει για λίγο την έκκριση γοναδοτροπίνης, ακολουθούμενη από αναστολή του άξονα της υποθαλάμης-υπόφυσης-γοναδίου μέσω ενός μηχανισμού αρνητικής ανάδρασης, ο οποίος μειώνει σταδιακά τα επίπεδα τεστοστερόνης στους άνδρες ή τα επίπεδα οιστρογόνων στις γυναίκες για να επιτύχει ένα ιατρικό αποτέλεσμα ευνουχισμού. Αυτός ο μοναδικός μηχανισμός δράσης το καθιστά βασικό θεραπευτικό παράγοντα για ορμονοεξαρτώμενες ασθένειες.
Φόρμα προϊόντων μας
Goserelin COA
 |
||
| Πιστοποιητικό Ανάλυσης | ||
| Σύνθετο όνομα | Goserelin | |
| Βαθμός | Φαρμακευτική ποιότητα | |
| CAS Αρ. | 65807-02-5 | |
| Ποσότητα | 15g | |
| Πρότυπο συσκευασίας | Τσάντα PE + Σακούλα από αλουμινόχαρτο Al | |
| Κατασκευαστής | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Αρ. παρτίδας | 202512090051 | |
| MFG | 9 Δεκεμβρίου 2025 | |
| ΛΗΞΗ | 8 Δεκεμβρίου 2028 | |
| Δομή |
|
|
| Είδος | Εταιρικό πρότυπο | Αποτέλεσμα ανάλυσης |
| Εμφάνιση | Λευκή ή σχεδόν λευκή σκόνη | Συμμορφωμένος |
| Περιεκτικότητα σε νερό | Λιγότερο ή ίσο με 5,0% | 0.54% |
| Απώλεια κατά το στέγνωμα | Λιγότερο ή ίσο με 1,0% | 0.42% |
| Heavy Metals | Pb Μικρότερο ή ίσο με 0,5 ppm | N.D. |
| Ως μικρότερο ή ίσο με 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Λιγότερο ή ίσο με 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Μικρότερο ή ίσο με 0,5 ppm | N.D. | |
| Καθαρότητα (HPLC) | Μεγαλύτερο ή ίσο με 99,0% | 99.90% |
| Ενιαία ακαθαρσία | <0.8% | 0.52% |
| Συνολικός αριθμός μικροβίων | Μικρότερο ή ίσο με 750cfu/g | 95 |
| Ε. Coli | Λιγότερο ή ίσο με 2MPN/g | N.D. |
| Σαλμονέλα | N.D. | N.D. |
| Αιθανόλη (από GC) | Λιγότερο ή ίσο με 5000 ppm | 500 ppm |
| Αποθήκευση | Φυλάσσεται σε σφραγισμένο, σκοτεινό και ξηρό μέρος κάτω από -20 βαθμούς | |
|
|
||
|
|
||
| Χημικός τύπος | C59H84N18O14 | |
| Ακριβής μάζα | 1268.64 | |
| Μοριακό βάρος | 1269.43 | |
| m/z | 1268.64(100.0%), 1269.64(63.8%), 1270.65(20.0%), 1269.64(6.6%), 1270.64(4.0%), 1271.65(3.3%), 1270.65(2.9%), 1271.65(1.8%), 1271.65(1.3%) | |
| Στοιχειακή Ανάλυση | C,55.82; H,6.67; N,19.86; O,17.64 | |
Βασικός Μηχανισμός Δράσης
Ο θεραπευτικός πυρήνας του προϊόντος έγκειται στην ισχυρή και διαρκή αναστολή των επιπέδων ανδρογόνων μέσω της ρύθμισης αρνητικής ανάδρασης του άξονα της υποθαλάμης-υπόφυσης-, δηλαδή του ιατρικού ευνουχισμού, ο οποίος αντικαθιστά τον επεμβατικό χειρουργικό ευνουχισμό. Ο μηχανισμός του προχωρά σε δύο φάσεις: Στην αρχική φάση, μετά τη δέσμευση με τους υποδοχείς GnRH της υπόφυσης, το φάρμακο διεγείρει για λίγο την έκκριση γοναδοτροπινών (ωχρινοτρόπος ορμόνης και ορμόνης διέγερσης του ωοθυλακίου), οδηγώντας σε παροδική αύξηση των επιπέδων τεστοστερόνης στον ορό. Στη συνέχεια, μειώνεται η τροπογονία του υποδοχέα του υποδοχέα. έκκριση, αναστέλλοντας τελικά τη σύνθεση και έκκριση ανδρογόνων των όρχεων και μειώνοντας την τεστοστερόνη του ορού σε επίπεδα ευνουχισμού-αυτό αναστέλλει θεμελιωδώς τον πολλαπλασιασμό και την ανάπτυξη των καρκινικών κυττάρων του προστάτη.
Σε σύγκριση με τον χειρουργικό ευνουχισμό, το Goserelin προσφέρει το πλεονέκτημα της αναστρεψιμότητας: τα ορμονικά επίπεδα μπορούν σταδιακά να ανακάμψουν μετά τη διακοπή του φαρμάκου, αφήνοντας χώρο για προσαρμογές της θεραπείας σε ασθενείς με ανάγκες γονιμότητας ή σε ασθενείς με ύφεση της νόσου. Αποφεύγει επίσης χειρουργικό τραύμα και ψυχολογικές επιπτώσεις, βελτιώνοντας σημαντικά τη συμμόρφωση με τη θεραπεία. Αυτός ο μοναδικός μηχανισμός το καθιστά μια από τις πρώτες-ενδοκρινικές θεραπείες για τον ορμονοεξαρτώμενο-καρκίνο του προστάτη.
Στάδιο-Συγκεκριμένες κλινικές εφαρμογές
Μεταστατικός καρκίνος του προστάτη: Μια βασική πρώτη-ανακουφιστική θεραπεία
Η θεραπευτική θεραπεία δεν είναι εφικτή για ασθενείς με καρκίνο του προστάτη με απομακρυσμένες μεταστάσεις (π.χ. οστικές ή σπλαχνικές μεταστάσεις) και ο θεραπευτικός στόχος μετατοπίζεται στον έλεγχο των συμπτωμάτων, στην καθυστέρηση της εξέλιξης της νόσου και στην παράταση της επιβίωσης. Ως πρώτος-ενδοκρινικός παράγοντας,Ένεση Goserelinμπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο του ή σε συνδυασμό με αντιανδρογόνα (π.χ. βικαλουταμίδη) για την ταχεία μείωση των επιπέδων ανδρογόνων και τον έλεγχο του φορτίου του όγκου.
Κλινικές μελέτες έχουν δείξει ότι η μακροχρόνια θεραπεία με-Goserelin για τον μεταστατικό καρκίνο του προστάτη αποδίδει αποτελεσματικότητα συγκρίσιμη με τον χειρουργικό ευνουχισμό και ανακουφίζει αποτελεσματικά τα συμπτώματα που σχετίζονται με τον όγκο-όπως ο πόνος στα οστά και η αιματουρία.
Δύο τυχαιοποιημένες ελεγχόμενες δοκιμές έδειξαν ότι το ποσοστό ελέγχου της νόσου και η ελεύθερη επιβίωση-των ασθενών στην ομάδα συνεχούς θεραπείας με Goserelin δεν ήταν-κατώτερα από αυτά της ομάδας χειρουργικού ευνουχισμού και η ευκολία της ενέσιμης χορήγησης έκανε τη μακροχρόνια-θεραπεία πιο διαχειρίσιμη για τους ασθενείς.
Τοπικά προχωρημένος καρκίνος του προστάτη: Μια βασική νεοενισχυτική και επικουρική θεραπεία
Οι ασθενείς με τοπικά προχωρημένο καρκίνο του προστάτη (στάδιο cT3-T4) έχουν κακή πρόγνωση μόνο με χειρουργική επέμβαση ή ακτινοθεραπεία και διατρέχουν υψηλό κίνδυνο υποτροπής και μετάστασης. Η ολοκληρωμένη θεραπεία είναι η τρέχουσα κύρια προσέγγιση, στην οποία το Goserelin παίζει σημαντικό ρόλο τόσο σε νεοεπικουρικά όσο και σε επικουρικά περιβάλλοντα.
Νεοεπικουρική θεραπεία:
Χορηγείται πριν από την ακτινοθεραπεία ή τη χειρουργική επέμβαση, στοχεύει στη μείωση του όγκου του όγκου, στην υποβάθμιση της νόσου και στη βελτίωση του ποσοστού επιτυχίας της θεραπευτικής θεραπείας. Η μελέτη RTOG8610 έδειξε ότι η έναρξη της θεραπείας με Goserelin 2 μήνες πριν από την ακτινοθεραπεία και η συνέχισή της κατά τη διάρκεια της ακτινοθεραπείας μείωσε σημαντικά την τοπική διεισδυτικότητα του όγκου και τον κίνδυνο ραδιοανθεκτικότητας. Για την προεγχειρητική νεοεπικουρική θεραπεία, το σχήμα Goserelin σε συνδυασμό με οξική αμπιρατερόνη έχει επιδείξει εξαιρετική αποτελεσματικότητα.
Επικουρική θεραπεία:
Για ασθενείς με υψηλό κίνδυνο υποτροπής μετά από ριζική χειρουργική επέμβαση ή ακτινοθεραπεία, το Goserelin μπορεί να εξαλείψει περαιτέρω τα υπολειμματικά καρκινικά κύτταρα και να μειώσει το ποσοστό υποτροπής.
Εντοπισμένος καρκίνος του προστάτη υψηλού-Κινδύνου: Ένα θεραπευτικό σχήμα ραδιοευαισθητοποίησης σε συνδυασμό με ακτινοθεραπεία
High-risk localized prostate cancer (e.g., PSA >20 ng/mL, βαθμολογία Gleason μεγαλύτερη ή ίση με 8) δεν έχει απομακρυσμένες μεταστάσεις αλλά υψηλό κίνδυνο υποτροπής και η ακτινοθεραπεία από μόνη της αποδίδει περιορισμένη αποτελεσματικότητα. Οι κλινικές οδηγίες συνιστούν ακτινοθεραπεία σε συνδυασμό με ενδοκρινική θεραπεία. ως βασικός πράκτορας,Ένεση Goserelinενισχύει τη ραδιοευαισθησία μέσω της ορμονικής αναστολής και βελτιώνει τα αποτελέσματα της θεραπείας.
Μια μελέτη ξεκίνησε τη θεραπεία με Goserelin την τελευταία εβδομάδα της ακτινοθεραπείας και τη συνέχισε μέχρι την εξέλιξη της νόσου, δείχνοντας ότι η -ελεύθερη επιβίωση της νόσου και η συνολική επιβίωση των ασθενών στην ομάδα συνδυαστικής θεραπείας ήταν σημαντικά καλύτερες από εκείνες της ομάδας ακτινοθεραπείας{{1} μόνο, χωρίς σημαντική αύξηση στη συχνότητα εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών. Ο υποκείμενος μηχανισμός είναι ότι η στέρηση ανδρογόνων σταματά τα καρκινικά κύτταρα του προστάτη στη φάση G0/G1, κατά την οποία είναι πιο ευαίσθητα στην ακτινοβολία. μειώνει επίσης την αγγειογένεση του όγκου για να αναστέλλει περαιτέρω την ανάπτυξη του όγκου.
Διαχείριση Ασφάλειας
Συνήθεις ανεπιθύμητες ενέργειες και διαχείριση
Το φάρμακο-είναι καλά ανεκτό και οι περισσότερες ανεπιθύμητες ενέργειες προκαλούνται φαρμακολογικά, ήπιας βαρύτητας και γενικά δεν απαιτούν διακοπή της θεραπείας, υποχωρώντας μετά τη διακοπή του φαρμάκου. Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν εξάψεις, υπεριδρωσία, σεξουαλική δυσλειτουργία (μειωμένη στυτική λειτουργία, μειωμένη λίμπιντο) και τοπικές αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης (πόνος, εκχύμωση). Μυοσκελετικές ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να περιλαμβάνουν αρθραλγία και μειωμένη οστική πυκνότητα. Οι νευρολογικές επιπτώσεις περιστασιακά περιλαμβάνουν αλλαγές στη διάθεση και αισθητηριακή νευροπάθεια. και οι καρδιαγγειακές επιδράσεις μπορεί να περιλαμβάνουν παροδικές μεταβολές της αρτηριακής πίεσης.
Γιαμειωμένη οστική πυκνότητα: Η συνδυαστική θεραπεία με διφωσφονικά μπορεί να μειώσει την απώλεια οστικής μάζας. Οι ασθενείς με
Γιαεκχύμωση στο σημείο της ένεσης: η ανακούφιση μπορεί να επιτευχθεί μέσω της συμπίεσης μετά την ένεση, με την αποφυγή της έντονης δραστηριότητας.
Γιασεξουαλική δυσλειτουργία: μπορεί να παρέχεται συμπτωματική θεραπεία και ψυχολογική συμβουλευτική για την ανακούφιση της ψυχολογικής επιβάρυνσης του ασθενούς.
Έγκαιρη προειδοποίηση και πρόληψη σοβαρού κινδύνου
Φαινόμενο έξαρσης όγκου
Η παροδική αύξηση της τεστοστερόνης μετά την πρώτη δόση μπορεί να προκαλέσει προσωρινή έξαρση των συμπτωμάτων του όγκου (π.χ. επιδείνωση του πόνου στα οστά, απόφραξη του ουρητήρα) σε ορισμένους ασθενείς, η οποία εμφανίζεται ως επί το πλείστον εντός των πρώτων 4 εβδομάδων θεραπείας. Η συγχορήγηση οξικής κυπροτερόνης (300 mg ημερησίως) από 3 ημέρες πριν έως 3 εβδομάδες μετά την πρώτη δόση μπορεί να αποτρέψει τις ανεπιθύμητες ενέργειες της αύξησης της τεστοστερόνης. Απαιτείται στενή παρακολούθηση και η τυπική θεραπεία θα πρέπει να ξεκινήσει αμέσως σε περίπτωση απόφραξης ή συμπίεσης του νωτιαίου μυελού.
Σπάνιες σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες
Η παρακολούθηση μετά την{0}}μάρκετινγκ έχει εντοπίσει σπάνιες περιπτώσεις αποπληξίας της υπόφυσης (που παρουσιάζεται με αιφνίδιο πονοκέφαλο, έμετο, διαταραχές της όρασης), που εμφανίζονται ως επί το πλείστον εντός 2 εβδομάδων από την πρώτη δόση, η οποία απαιτεί άμεση επείγουσα ιατρική περίθαλψη. Έχουν επίσης αναφερθεί σπάνιες περιπτώσεις αντιδράσεων υπερευαισθησίας (κνίδωση, αναφυλαξία) και όγκοι της υπόφυσης. Η απόσυρση του φαρμάκου και η συμπτωματική αντιμετώπιση είναι υποχρεωτικές κατά την εμφάνιση.
Άλλοι έλεγχοι κινδύνου
Για τους ασθενείς με καρδιαγγειακά νοσήματα, τα οφέλη και οι κίνδυνοι της θεραπείας θα πρέπει να αξιολογούνται. Ο καρδιακός ρυθμός και η αρτηριακή πίεση θα πρέπει να παρακολουθούνται κατά τη διάρκεια της φαρμακευτικής αγωγής, με επαγρύπνηση για έμφραγμα του μυοκαρδίου και εγκεφαλικό επεισόδιο. Οι διαβητικοί ασθενείς χρειάζονται τακτική παρακολούθηση της γλυκόζης του αίματος και της γλυκοζυλιωμένης αιμοσφαιρίνης για να αποφευχθεί ο ανεπαρκής γλυκαιμικός έλεγχος. Οι ασθενείς με ιστορικό παράτασης του διαστήματος QT θα πρέπει να είναι προσεκτικοί όταν συνδυάζονται με φάρμακα που παρατείνουν το QT-και είναι απαραίτητη η παρακολούθηση του ηλεκτροκαρδιογραφήματος εάν ενδείκνυται.
Κλινική αξία και προοπτικές εφαρμογής
Ένεση Goserelinέχει αναδιαμορφώσει το τοπίο της ενδοκρινικής θεραπείας για τον καρκίνο του προστάτη με τα πλεονεκτήματα της παρατεταμένης απελευθέρωσης μακράς-δρας, της σίγουρης αποτελεσματικότητας, της υψηλής ασφάλειας και της ευκολίας χρήσης, που αναδεικνύεται ως βασικό φάρμακο κατά τη διάρκεια του μεταστατικού, τοπικά προχωρημένου και υψηλού{1}}τοπικού καρκίνου του προστάτη. Όχι μόνο αντικαθιστά ορισμένες χειρουργικές διαδικασίες ευνουχισμού για τη μείωση του τραύματος, αλλά βελτιώνει επίσης σημαντικά τα αποτελέσματα της θεραπείας, την ποιότητα ζωής και την επιβίωση των ασθενών μέσω συνδυαστικών σχημάτων (π.χ. με αμπιρατερόνη ή ακτινοθεραπεία).
Με την ανάπτυξη της ιατρικής ακριβείας, τα συνδυαστικά σχήματα του Goserelin βελτιστοποιούνται συνεχώς και τα σενάρια εφαρμογής του στη νεοεπικουρική θεραπεία και στη θεραπεία μετά{0}}αντίστασης διευρύνονται. Στο μέλλον, οι εξατομικευμένες στρατηγικές δοσολογίας βασισμένες σε γονιδιακές δοκιμές-θα βελτιώσουν περαιτέρω την ακρίβεια της θεραπείας και θα αποφέρουν περισσότερα οφέλη στους ασθενείς με καρκίνο του προστάτη.
Ως εθνικό φάρμακο ιατρικής ασφάλισης κατηγορίας Β, το Goserelin γίνεται όλο και πιο προσιτό, παρέχοντας μια οικονομική και αποτελεσματική θεραπευτική επιλογή για μεγάλο αριθμό ασθενών με καρκίνο του προστάτη.
Βασικές Φυσικοχημικές Ιδιότητες
Το Goserelin είναι μια λευκή ή υπό{0}}λευκή σκόνη, άοσμη, ελαφρώς διαλυτή στο νερό, πολύ ελαφρώς διαλυτή στη μεθανόλη και σχεδόν αδιάλυτη στην αιθανόλη. Αυτό το προφίλ διαλυτότητας υπαγορεύει τη σύνθεσή του ως εμφύτευμα παρατεταμένης-απελευθέρωσης και όχι ως υδατική ένεση. Έχει τιμή pKa περίπου 7,8 και είναι ασθενώς βασικό υπό φυσιολογικό pH (7,35-7,45), επιτρέποντας σταθερή ύπαρξη στο υποδόριο διάμεσο υγρό για αργή απελευθέρωση και απορρόφηση. Η ένωση δεν έχει σημαντική οπτική δραστηριότητα και σημείο τήξης 195-200 μοίρες, που αποσυντίθεται κατά τη θέρμανση. Συνεπώς, απαιτείται αυστηρός έλεγχος θερμοκρασίας κατά την παραγωγή και αποθήκευση για να αποτραπεί η αδρανοποίηση του δραστικού συστατικού.
Σταθερότητα και Συμβατότητα Δοσολογικής Μορφής
Το Goserelin είναι ευαίσθητο στο φως και την υγρασία, επιρρεπές σε υποβάθμιση κατά την έκθεση σε έντονο φως ή υψηλή υγρασία. Επομένως, η ένεση είναι συσκευασμένη σε ελαφριά-ανθεκτικά και ερμητικά σφραγισμένα δοχεία. Το εμφύτευμά του με παρατεταμένη-απελευθέρωση χρησιμοποιεί πολυ(γαλακτικό-συν-γλυκολικό οξύ) (PLGA) ως φορέα και η χημική συμβατότητα μεταξύ του Goserelin και του υλικού φορέα επιτρέπει τη συνεχή και σταθερή απελευθέρωση του φαρμάκου στον οργανισμό για 12 εβδομάδες. Οι δοκιμές σταθερότητας in vitro έδειξαν ότι το ακατέργαστο φάρμακο Goserelin έχει διάρκεια ζωής 2 χρόνια σε ξηρό περιβάλλον κάτω από 25 βαθμούς. Αφού διαμορφωθεί σε εμφύτευμα, έχει διάρκεια ζωής 18 μήνες υπό ερμητικές συνθήκες αποθήκευσης, πληρώντας τις απαιτήσεις ποιότητας για κλινική χρήση ενέσεων.
FAQ
1.Είναι η γοσερελίνη φάρμακο χημειοθεραπείας;
Ο γιατρός, η νοσοκόμα ή ο φαρμακοποιός σας θα μπορούν να σας εξηγήσουν πώς λειτουργεί η θεραπεία σας με περισσότερες λεπτομέρειες. Είναι σημαντικό να καταλάβουμε ότι το exemestane και το goserelin είναιόχι παραδοσιακά φάρμακα χημειοθεραπείαςκαι έχουν διαφορετικό τρόπο εργασίας. Λειτουργούν μειώνοντας τις ορμόνες που εμποδίζουν την ανάπτυξη και την εξάπλωση των καρκινικών κυττάρων.
2. Ποια είναι μια κοινή παρενέργεια της γοσερελίνης;
Zoladex (goserelin) - Χρήσεις, Παρενέργειες και άλλα. Επισκόπηση: Το Zoladex χρησιμοποιείται συνήθως για τη θεραπεία του καρκίνου. Οι συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν εξάψεις, μειωμένη σεξουαλική ορμή και προβλήματα με στύση. Το Zoladex είναι ένα εμφύτευμα που τοποθετείται κάτω από το δέρμα από τον πάροχο υγειονομικής περίθαλψης.
3.Πού κάνετε την ένεση γοσερελίνης;
Ιστορικό: Το πρότυπο φροντίδας για τον θετικό σε ορμονικούς υποδοχείς καρκίνο του μαστού περιλαμβάνει συχνά παρατεταμένη χρήση θεραπειών καταστολής της λειτουργίας των ωοθηκών (OFS), συμπεριλαμβανομένης της γοσερελίνης. Οι συστάσεις του κατασκευαστή καθοδηγούν τις νοσοκόμες να κάνουν ένεση γοσερελίνηςυποδόρια στο πρόσθιο κοιλιακό τοίχωμα, κάτω από τη γραμμή του ομφαλού.
4. Πόσο διαρκεί η θεραπεία με γοσερελίνη;
Η συνιστώμενη διάρκεια θεραπείας είναι6 μηνών. Χρήση: Για τη διαχείριση της ενδομητρίωσης, συμπεριλαμβανομένης της ανακούφισης από τον πόνο και της μείωσης των ενδομητριωτικών βλαβών.
Δημοφιλείς Ετικέτες: injection goserelin, Κίνα κατασκευαστές ενέσεων goserelin, προμηθευτές
