Δισκίο οπιορφίνηςείναι ένα πεπτίδιο που αποτελείται από τρία αμινοξέα με νευροπροστατευτικές ιδιότητες. Ο μοριακός τύπος C29H48N12O8, CAS 864084-88-8, μπορεί να αποτρέψει τη συσσώρευση ενεργών ειδών οξυγόνου (ROS) και να αναστείλει την ενεργοποίηση του ERK 1/2. Μπορεί να διεγείρει τη λειτουργική δραστηριότητα των κύριων κυτταρικών συστατικών του εγκεφαλικού ιστού και να μειώσει τον αυθόρμητο κυτταρικό θάνατο. Προστατέψτε τους απογόνους των αρουραίων από την προγεννητική υπερομοκυστεϊναιμία. Αυτό το περιεχόμενο προορίζεται μόνο για επιστημονικούς ερευνητικούς σκοπούς. Μην το χρησιμοποιείτε απευθείας στο ανθρώπινο σώμα!
Φόρμα προϊόντων
Οπιορφίνη COA
 |
||
| Πιστοποιητικό Ανάλυσης | ||
| Σύνθετο όνομα | Οπιορφίνη | |
| Βαθμός | Φαρμακευτική ποιότητα | |
| CAS Αρ. | 864084-88-8 | |
| Ποσότητα | 60g | |
| Πρότυπο συσκευασίας | Τσάντα PE + Σακούλα από αλουμινόχαρτο Al | |
| Κατασκευαστής | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Αρ. | 202601090088 | |
| MFG | 9 Ιανουαρίου 2026 | |
| ΛΗΞΗ | 8 Ιανουαρίου 2029 | |
| Δομή |
|
|
| Είδος | Εταιρικό πρότυπο | Αποτέλεσμα ανάλυσης |
| Εμφάνιση | Λευκή ή σχεδόν λευκή σκόνη | Συμμορφωμένος |
| Περιεκτικότητα σε νερό | Λιγότερο ή ίσο με 5,0% | 0.54% |
| Απώλεια κατά το στέγνωμα | Λιγότερο ή ίσο με 1,0% | 0.42% |
| Heavy Metals | Pb Μικρότερο ή ίσο με 0,5 ppm | N.D. |
| Ως μικρότερο ή ίσο με 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Λιγότερο ή ίσο με 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Μικρότερο ή ίσο με 0,5 ppm | N.D. | |
| Καθαρότητα (HPLC) | Μεγαλύτερο ή ίσο με 99,0% | 99.98% |
| Ενιαία ακαθαρσία | <0.8% | 0.52% |
| Συνολικός αριθμός μικροβίων | Μικρότερο ή ίσο με 750cfu/g | 95 |
| Ε. Coli | Λιγότερο ή ίσο με 2MPN/g | N.D. |
| Σαλμονέλα | N.D. | N.D. |
| Αιθανόλη (από GC) | Λιγότερο ή ίσο με 5000 ppm | 500 ppm |
| Αποθήκευση | Φυλάσσεται σε σφραγισμένο, σκοτεινό και ξηρό μέρος κάτω από -20 βαθμούς | |
|
|
||
| Χημικός τύπος: | C29H48N12O8 |
| Ακριβής μάζα: | 692 |
| Μοριακό βάρος: | 693 |
| m/z: | 692 (100.0%), 693 (31.4%), 694 (4.7%), 693 (4.4%), 694 (1.6%), 694 (1.4%) |
| Στοιχειακή ανάλυση: | C, 50.28; H, 6.98; N, 24.26; O, 18.48 |
Δισκίο οπιορφίνηςείναι μια πεπτιδική ουσία με ισχυρά αναλγητικά αποτελέσματα που ανακαλύφθηκε για πρώτη φορά στο ανθρώπινο σάλιο και η μοναδική χημική δομή και ο μηχανισμός δράσης της έχουν φέρει νέες ελπίδες στον τομέα της διαχείρισης του πόνου.
Αναστολή του ενζύμου αποικοδόμησης της εγκεφαλίνης
1. Η λειτουργία και η αποδόμηση της εγκεφαλίνης
Η εγκεφαλίνη είναι ένα ενδογενές οπιοειδές πεπτίδιο που μπορεί να συνδεθεί με τους υποδοχείς οπιοειδών στο σώμα και να παράγει αναλγητικά αποτελέσματα. Ωστόσο, υπό κανονικές συνθήκες, οι εγκεφαλίνες αποδομούνται ταχέως από δύο ένζυμα αποικοδόμησης εγκεφαλίνης - ανθρώπινη ουδέτερη ενδοπεπτιδάση (hNEP, κωδικός ενζύμου EC 3.4.24.11) και ανθρώπινη εξωγενής αμινοπεπτιδάση (hAP-N, ενζυμικός κωδικός EC 2.2 συντόμευση). Αυτή η διαδικασία αποδόμησης περιορίζει τη διαρκή αναλγητική δράση της εγκεφαλίνης στον οργανισμό.
2. Ανασταλτικό αποτέλεσμα
Ως ισχυρός αναστολέας της ανθρώπινης ετεροπεπτιδάσης ψευδαργύρου που απενεργοποιεί την εγκεφαλίνη, μπορεί να συνδεθεί με το hNEP και το hAP-N, αναστέλλοντας την αποδόμησή τους της εγκεφαλίνης. Συγκεκριμένα, με την κατάληψη των ενεργών θέσεων αυτών των ενζύμων, αποτρέπεται η δέσμευση τους με την εγκεφαλίνη, προστατεύοντας έτσι την εγκεφαλίνη από την αποικοδόμηση. Αυτός ο μηχανισμός διατηρεί υψηλή συγκέντρωση εγκεφαλίνης στον οργανισμό, ενεργοποιώντας συνεχώς την ενδογενή εξαρτώμενη από οπιοειδή μετάδοση και τελικά παράγοντας αναλγητικά αποτελέσματα.
3. Πειραματικά στοιχεία
Ένας μεγάλος αριθμός πειραμάτων in vitro έχει επιβεβαιώσει την ανασταλτική επίδραση της Opiorphin στο hNEP και το hAP-N. Για παράδειγμα, σε ex vivo πειράματα κόλον σε ποντίκια, η Opiorphin (1-100 μ M) μπορεί να προκαλέσει συστολή του περιφερικού παχέος εντέρου σε ποντίκια με τρόπο εξαρτώμενο από τη συγκέντρωση και να ενισχύσει την απόκριση συστολής που προκαλείται από την εγκεφαλίνη μεθειονίνης. Αυτό δείχνει ότι μπορεί να προστατεύσει την εγκεφαλίνη από την αποικοδόμηση, ενισχύοντας έτσι τη φυσιολογική της λειτουργία. Επιπλέον, η αναστολή της ενζυματικής υδρόλυσης του ανασυνδυασμένου hNEP στην κυτταρική επιφάνεια εντός του Mca-BK2 οδήγησε σε τιμή IC50 33 μ M και η αναστολή της διάσπασης Ala pNA του hAP-N οδήγησε σε τιμή IC50 65 μΜ, επιδεικνύοντας περαιτέρω την επίδρασή του σε αυτά τα δύο inhi.
Πηγές πληροφοριών: Sohu, CSDN Blog, Chemical Instrument Network
Ενεργοποίηση ενδογενούς εξαρτώμενης από οπιοειδή μετάδοσης
1. Ενεργοποίηση ενδογενούς οπιοειδούς συστήματος
Αναστέλλοντας τα ένζυμα αποδόμησης της εγκεφαλίνης, οι ενδογενείς εγκεφαλίνες προστατεύονται από την αποικοδόμηση, ενεργοποιώντας έτσι την ενδογενή εξαρτώμενη από οπιοειδή μετάδοση. Το ενδογενές σύστημα οπιοειδών περιλαμβάνει ενδογενή πεπτίδια οπιοειδών όπως η εγκεφαλίνη και η δυνορφίνη, καθώς και υποδοχείς οπιοειδών όπως οι μ, δ και κ. Δεν δρα άμεσα στους υποδοχείς οπιοειδών, αλλά ενεργοποιεί έμμεσα τους υποδοχείς οπιοειδών αυξάνοντας τη συγκέντρωση της εγκεφαλίνης, παράγοντας αναλγητικά αποτελέσματα.
2. Πειραματική επαλήθευση της αναλγητικής δράσης
Πειράματα σε ζώα έχουν δείξει σημαντικά αναλγητικά αποτελέσματα. Σε πειράματα σε ποντίκια, η έγχυση διαφορετικών δόσεων Opiorphin (1,25-10 μg/kg) στις κοιλίες μπορεί να προκαλέσει ισχυρά αναλγητικά αποτελέσματα με δοσοεξαρτώμενο και χρονικά εξαρτώμενο τρόπο.
Στα 10 λεπτά μετά την ένεση, υπήρξε μια σημαντική αλλαγή στο ποσοστό του λανθάνοντος λανθάνοντος κινήματος της ουράς (TWL) σε διαφορετικές ομάδες δόσης, με 28,90% στην ομάδα των 1,25 mg/kg και έως και 91,89% στην ομάδα των 10 mg/kg. Αυτό δείχνει ότιδισκίο οπιοορφίνηςέχει μεγάλες δυνατότητες στην ανακούφιση του πόνου.
3. Σύγκριση με παραδοσιακά οπιοειδή αναλγητικά
Σε σύγκριση με τα παραδοσιακά οπιοειδή αναλγητικά όπως η μορφίνη, έχει χαμηλότερο κίνδυνο εθισμού και ανοχή. Αυτό συμβαίνει επειδή παράγει αναλγητικά αποτελέσματα προστατεύοντας τις ενδογενείς εγκεφαλίνες, αντί να ενεργοποιεί άμεσα τους υποδοχείς οπιοειδών. Ως εκ τούτου, μειώνει την πιθανότητα εθισμού και εξάρτησης, παρέχοντας νέες επιλογές για τη διαχείριση του πόνου.
Πηγές πληροφοριών: Sohu, Baijiahao, Chemical Instrument Network
Ρυθμιστική δράση του καρδιαγγειακού συστήματος
1. Πειραματική παρατήρηση καρδιαγγειακών αντιδράσεων
Εκτός από την αναλγητική του δράση, έχει και κάποια επίδραση στο καρδιαγγειακό σύστημα. Πειράματα έχουν βρει ότι η ενδοφλέβια ένεση μπορεί ανάλογα με τη δόση να προκαλέσει ταχεία αύξηση της μέσης αρτηριακής πίεσης και του καρδιακού παλμού σε αναισθητοποιημένους επίμυες με Uratan. Αυτή η καρδιαγγειακή απόκριση μπορεί να σχετίζεται με την ανοδική ρύθμιση των επιπέδων της ενδογενούς αγγειοτενσίνης στην κυκλοφορία, στην οποία εμπλέκεται και το συμπαθητικό νευρικό σύστημα.
3. Το σύστημα οπιοειδών δεν εμπλέκεται σε καρδιαγγειακές αντιδράσεις
Αξίζει να σημειωθεί ότι το σύστημα οπιοειδών δεν συμμετείχε στην καρδιαγγειακή απόκριση που προκλήθηκε. Το πείραμα διαπίστωσε ότι ο μη εκλεκτικός ανταγωνιστής των υποδοχέων οπιοειδών ναλοξόνη δεν είχε σημαντική επίδραση στα καρδιαγγειακά αποτελέσματα που προκαλούνται. Αυτό δείχνει ότι ο μηχανισμός δράσης στο καρδιαγγειακό σύστημα είναι διαφορετικός από την αναλγητική του δράση.
2. Διερεύνηση του μηχανισμού της καρδιαγγειακής απόκρισης
Περαιτέρω έρευνα έχει δείξει ότι οι επαγόμενες καρδιαγγειακές αντιδράσεις μπορούν να ανταγωνίζονται σημαντικά από τον αναστολέα του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης-Captopril και τον ανταγωνιστή του υποδοχέα της αγγειοτενσίνης II τύπου 1 Valsartan. Αυτό υποδεικνύει ότι το σύστημα ρενίνης-αγγειοτενσίνης (RAS) εμπλέκεται στις καρδιαγγειακές επιδράσεις αυτής της ουσίας. Επιπλέον, η ενδοφλέβια προένεση ανταγωνιστή άλφα αδρενεργικών υποδοχέων φαντολαμίνης και ανταγωνιστής βήτα αδρενεργικών υποδοχέων προπρανολόλη μπορεί επίσης να αναστείλει την αύξηση της μέσης αρτηριακής πίεσης που προκαλείται από αυτές. Ωστόσο, η προπρανολόλη μπορεί να αναστείλει σημαντικά την απόκριση ταχυκαρδίας που προκαλεί, ενώ η φαιντολαμίνη όχι. Αυτό υποδηλώνει ότι οι καρδιαγγειακές του επιδράσεις μπορεί να περιλαμβάνουν πολλαπλούς μηχανισμούς, συμπεριλαμβανομένης της ενεργοποίησης του RAS και της ρύθμισης του συμπαθητικού νευρικού συστήματος.
Πηγή πληροφοριών: Docin.com Douding.com, καμία (30 κορυφαίες σχετική βιβλιογραφία στη βάση δεδομένων πλήρους κειμένου China Journal)
Αντικαταθλιπτική δράση
1.Πειραματικά ευρήματα για τα αντικαταθλιπτικά αποτελέσματα
Εκτός από τα αναλγητικά και καρδιαγγειακά ρυθμιστικά του αποτελέσματα, έχει και αντικαταθλιπτικές ιδιότητες. Στο πείραμα αναγκαστικής κολύμβησης ποντικών, η ένεση Opiorphin (50, 100, 200 και 300 μg/kg) στην πλάγια κοιλία μείωσε ανάλογα τον χρόνο αθροιστικής ακινησίας των ποντικών, υποδεικνύοντας ότι η Opiorphin έχει αντικαταθλιπτικές ιδιότητες.
3. Αντίκτυπος σε ανεξάρτητες δραστηριότητες
Προκειμένου να αποκλειστεί η πιθανότητα ότι η αντικαταθλιπτική του δράση στο πείραμα της αναγκαστικής κολύμβησης προκλήθηκε από διέγερση των νεύρων, το πείραμα εξέτασε επίσης την επίδρασή του στην αυτόνομη δραστηριότητα των ποντικών. Τα αποτελέσματα δεν έδειξαν καμία επίδραση στην αυτόνομη δραστηριότητα των ποντικών που δεν προσαρμόστηκαν εκ των προτέρων, αλλά ενίσχυσαν ελαφρώς την ικανότητα αυτόνομης δραστηριότητας των ποντικών που προσαρμόστηκαν εκ των προτέρων. Αυτό δείχνει ότι η αντικαταθλιπτική του δράση δεν επιτυγχάνεται μέσω των διεγερτικών νεύρων.
2. Διερεύνηση του μηχανισμού της αντικαταθλιπτικής δράσης
Περαιτέρω έρευνα υποδηλώνει ότι η αντικαταθλιπτική του δράση προκαλείται μέσω της οδού των οπιοειδών της εγκεφαλίνης. Ο μη εκλεκτικός ανταγωνιστής των υποδοχέων οπιοειδών ναλοξόνη, όταν χορηγείται σε συνδυασμό, μπορεί να εξουδετερώσει πλήρως την αντικαταθλιπτική δράση αυτής της ουσίας. Δεδομένου ότι η εγκεφαλίνη έχει δύο υποδοχείς, μ - και δ -, περαιτέρω πειράματα θα χρησιμοποιήσουν μ - και δ - εκλεκτικούς ανταγωνιστές υποδοχέα οπιοειδών - DNA και ναλτρινδόλη σε συνδυασμό για τη διερεύνηση συγκεκριμένων τύπων υποδοχέων. Τα αποτελέσματα έδειξαν ότι ο ανταγωνιστής του υποδοχέα δ naltrindle μπορούσε να εξουδετερώσει πλήρως την αντικαταθλιπτική του δράση, ενώ ο ανταγωνιστής του μ υποδοχέα - RNA ανέστειλε μερικώς αυτό το αποτέλεσμα. Αυτό δείχνει ότι αυξάνει την εξωκυτταρική συγκέντρωση της εγκεφαλίνης αναστέλλοντας την αποδόμησή της, ενεργοποιώντας έμμεσα τους μ και δ υποδοχείς οπιοειδών για να ασκήσουν αντικαταθλιπτικά αποτελέσματα.
Πηγή πληροφοριών: Wanfang Data Knowledge Service Platform, καμία (30 κορυφαίες σχετική βιβλιογραφία στη βάση δεδομένων πλήρους κειμένου China Journal)
Άλλες πιθανές επιπτώσεις
1. Επίδραση στον πόνο που σχετίζεται με το έντερο
Εκτός από τα προαναφερθέντα αποτελέσματα, έχει επίσης βρει μια θέση στην έρευνα για τον πόνο που σχετίζεται με το έντερο. Έρευνες έχουν δείξει ότι μπορεί να ενισχύσει την εντερική απόκριση στην εγκεφαλίνη μεθειονίνης, η οποία μπορεί να προσφέρει μια νέα προσέγγιση για τη θεραπεία του πόνου που προκαλείται από ασθένειες όπως το σύνδρομο ευερέθιστου εντέρου. Στο ex vivo πείραμα παχέος εντέρου σε ποντίκια,δισκίο οπιοορφίνης(1-100 μ M) μπορεί να προκαλέσει συστολή του περιφερικού παχέος εντέρου σε ποντίκια με τρόπο εξαρτώμενο από τη συγκέντρωση και να ενισχύσει την απόκριση συστολής που προκαλείται από την εγκεφαλίνη μεθειονίνης.
2. Επίδραση στο ανοσοποιητικό σύστημα
Αν και επί του παρόντος υπάρχει περιορισμένη έρευνα σχετικά με τον αντίκτυπο στο ανοσοποιητικό σύστημα, άλλα συστατικά του σάλιου όπως η λυσοζύμη και η βλεννίνη έχουν την ικανότητα να καθαρίζουν τις πληγές και να αναστέλλουν τα βακτήρια. Αυτό δείχνει ότι τα συστατικά του σάλιου παίζουν σημαντικό ρόλο στην άμυνα του ανοσοποιητικού. Η μελλοντική έρευνα μπορεί να διερευνήσει περαιτέρω εάν εμπλέκεται επίσης σε διαδικασίες ρύθμισης του ανοσοποιητικού.
Πηγές πληροφοριών: Sohu, Weibo
FAQ
Είναι η οπιορφίνη ισχυρότερη από τη μορφίνη;
Σε συνεργασία με την ομάδα ETAP από το Nancy-Brabois Technopole, οι επιστήμονες του Ινστιτούτου Παστέρ απέδειξαν in vivo ότι, για τις ίδιες δόσεις, η Opiorphin παράγει συγκρίσιμη αναλγητική ισχύ με τη μορφίνη, τόσο στον θερμικό όσο και στον μηχανικό οξύ πόνο και στον χημικό πόνο που προκαλεί{{1}.
Μπορείτε να εξαγάγετε οπιορφίνη από το σάλιο;
Το SUPRAS που βασίζεται σε HFBA-είναι, επομένως, ικανό να εξάγει αποτελεσματικά οπιορφίνη από δείγματα σάλιου και παρουσιάζει υψηλή δυνατότητα για τον προσδιορισμό πολλών αμινοξέων και ολιγοπεπτιδίων από βιολογικά δείγματα.
Ποιο είναι το ισχυρότερο ανθρώπινο παυσίπονο;
Είναι το ισχυρότερο οπιοειδές που διατίθεται σε ιατρικά περιβάλλοντα, καθώς είναι 50 έως 100 φορές πιο ισχυρό από τη μορφίνη. Η καρφεντανύλη, ένα ανάλογο της φεντανύλης θεωρείται το πιο ισχυρό οπιοειδές, περίπου 10.000 φορές ισχυρότερο από τη μορφίνη. Λόγω της εξαιρετικής δραστικότητας της, η καρφεντανίλη χρησιμοποιείται σπάνια στην ιατρική περίθαλψη του ανθρώπου.
Δημοφιλείς Ετικέτες: δισκίο οπιοορφίνης, Κίνα κατασκευαστές δισκίων οπιοορφίνης, προμηθευτές
