Degarelix Injectionείναι ένα συνθετικό γραμμικό δεκαπεπτιδικό αμίδιο που αποτελείται από 10 υπολείμματα αμινοξέων, αλλά 7 από αυτά έχουν τροποποιηθεί με μη φυσικά αμινοξέα. Αυτές οι τροποποιήσεις του δίνουν ουσιαστικές δομικές διαφορές από το φυσικό GnRH (δεκαπεπτίδιο) και ακριβώς αυτές οι διαφορές του προσδίδουν μοναδικές φαρμακολογικές ιδιότητες. Η αλληλουχία αμινοξέών του (από το Ν-άκρο στο Ο-άκρο) είναι η εξής: D-2-ναφθυλαλανίνη (D-2-Nal), D-4-χλωροφαινυλαλανίνη (D-4-Cl Phe), D-3-παλμιτοϋλερίνη Παράγωγο 4-αμινοφαινυλαλανίνης (4-Aph (Hor)), παράγωγο D-4-αμινοφαινυλαλανίνης (D-4-Aph (Cbm)), λευκίνη (Leu), παράγωγο ισολευκίνης (Ilys), προλίνη (Pro), D-Ala-NH2.
Περιγραφή των προϊόντων μας






ΔεγαρέλιξCOA
![]() |
||
| Πιστοποιητικό Ανάλυσης | ||
| Σύνθετο όνομα | Δεγαρέλιξ | |
| Βαθμός | Φαρμακευτική ποιότητα | |
| CAS Αρ. | 214766-78-6 | |
| Ποσότητα | 50g | |
| Πρότυπο συσκευασίας | Τσάντα PE + Σακούλα από αλουμινόχαρτο Al | |
| Κατασκευαστής | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Αρ. παρτίδας | 202601090051 | |
| MFG | 9 Ιανουαρίου 2026 | |
| ΛΗΞΗ | 8 Ιανουαρίου 2029 | |
| Δομή | ![]() |
|
| Είδος | Εταιρικό πρότυπο | Αποτέλεσμα ανάλυσης |
| Εμφάνιση | Λευκή ή σχεδόν λευκή σκόνη | Συμμορφωμένος |
| Περιεκτικότητα σε νερό | Λιγότερο ή ίσο με 5,0% | 0.58% |
| Απώλεια κατά το στέγνωμα | Λιγότερο ή ίσο με 1,0% | 0.47% |
| Heavy Metals | Pb Μικρότερο ή ίσο με 0,5 ppm | N.D. |
| Ως μικρότερο ή ίσο με 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Λιγότερο ή ίσο με 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Μικρότερο ή ίσο με 0,5 ppm | N.D. | |
| Καθαρότητα (HPLC) | Μεγαλύτερο ή ίσο με 99,0% | 99.98% |
| Ενιαία ακαθαρσία | <0.8% | 0.57% |
| Συνολικός αριθμός μικροβίων | Μικρότερο ή ίσο με 750cfu/g | 140 |
| Ε. Coli | Λιγότερο ή ίσο με 2MPN/g | N.D. |
| Σαλμονέλα | N.D. | N.D. |
| Αιθανόλη (από GC) | Λιγότερο ή ίσο με 5000 ppm | 400 ppm |
| Αποθήκευση | Φυλάσσεται σε σφραγισμένο, σκοτεινό και ξηρό μέρος κάτω από -20 βαθμούς | |
|
|
||
|
|
||
| Χημικός τύπος: | C82H103ClN18O16 |
| Ακριβής μάζα: | 1630.75 |
| Μοριακό βάρος: | 1632.29 |
| m/z: | 1630.75 (100.0%), 1631.75 (88.7%), 1632.76 (38.8%), 1632.75 (32.0%), 1633.75 (28.3%), 1634.75 (12.4%), 1633.76 (10.4%), 1631.75 (6.6%), 1632.75 (5.9%), 1635.76 (3.6%), 1632.75 (3.3%), 1633.76 (2.9%), 1633.75 (2.6%), 1633.74 (2.1%), 1634.76 (2.0%), 1634.75 (1.9%), 1634.76 (1.3%), 1631.76 (1.1%), 1634.75 (1.1%), 1632.76 (1.0%) |
| Στοιχειακή ανάλυση: | C, 60,34; Η, 6.36; Cl, 2,17; Ν, 15,45; Ο, 15,68 |

Degarelix Injectionείναι ένας ανταγωνιστής του υποδοχέα της ορμόνης απελευθέρωσης της ορμόνης (GnRH) τρίτης-μακράς-γενιάς-μακράς δράσης-, που χρησιμοποιείται κυρίως για θεραπεία στέρησης ανδρογόνων (ADT) σε προχωρημένο ορμονοεξαρτώμενο καρκίνο του προστάτη. Με τα χαρακτηριστικά του να μην ανάκαμψη τεστοστερόνης, τον γρήγορο ευνουχισμό 3 ημερών και τη μακροπρόθεσμη-σταθερή συντήρηση, έχει γίνει το φάρμακο πρώτης γραμμής για την ADT.
Θεραπεία στέρησης ανδρογόνων πρώτης- γραμμής για προχωρημένο ορμονοεξαρτώμενο καρκίνο του προστάτη

Η βασική χρήση του Degarelix είναι για ενήλικες άνδρες ασθενείς με προχωρημένο ορμονοεξαρτώμενο καρκίνο του προστάτη που χρειάζονται θεραπεία στέρησης ανδρογόνων (ADT). Είναι επί του παρόντος ο μόνος εγκεκριμένος-ανταγωνιστής GnRH μακράς δράσης που ανταγωνίζεται άμεσα για να μπλοκάρει τους υποδοχείς GnRH της υπόφυσης, γρήγορα, σταθερά και μακροπρόθεσμα-αναστέλλοντας την τεστοστερόνη σε επίπεδα ευνουχισμού (λιγότερο από ή ίσο με 0,5 ng/ml), εμποδίζοντας θεμελιωδώς την κινητήρια δράση των καρκινικών κυττάρων. αναστέλλοντας τον πολλαπλασιασμό του όγκου, μειώνοντας τον όγκο του όγκου, ανακουφίζοντας τα κλινικά συμπτώματα και παρατείνοντας την επιβίωση. Ως επαναστατικό φάρμακο ADT, η βασική αξία χρήσης του degarelix εστιάζεται σε τρία βασικά πλεονεκτήματα, επιλύοντας πλήρως τα θανατηφόρα ελαττώματα των παραδοσιακών αγωνιστών GnRH (λευπρορελίνη, γοσερελίνη):
Γρήγορος ευνουχισμός, φθάνοντας στο πρότυπο εντός 3 ημερών: Εντός 3 ημερών μετά τη φαρμακευτική αγωγή, το 96% των επιπέδων τεστοστερόνης των ασθενών πέφτουν σε επίπεδα ευνουχισμού (λιγότερο από ή ίσο με 0,5 ng/ml) και το 100% φθάνει το πρότυπο εντός 1 μήνα, ενώ οι παραδοσιακοί αγωνιστές φτάνουν μόνο το 80% μετά από 2-4 εβδομάδες. Αυτό μπορεί να ελέγξει γρήγορα την εξέλιξη του όγκου, να ανακουφίσει τα κλινικά συμπτώματα και να αξιοποιήσει ευκαιρίες για επακόλουθη θεραπεία.

Πηγές Πληροφοριών Αναφοράς
- Επιστολή έγκρισης Firmagon (Degarelix Acetate) FDA. 2008.
- EMA. 2023. Περίληψη των χαρακτηριστικών προϊόντος Degarelix
- Εθνική Υπηρεσία Ιατρικών Προϊόντων της Κίνας δύο χιλιάδες δέκα Έγγραφο Έγκρισης για Ένεση Οξικού Οξέος Degarelix
- Επαγγελματική Επιτροπή Ουρολογίας Ανδρικού Αναπαραγωγικού Όγκου της Κινεζικής Αντικαρκινικής Ένωσης δύο χιλιάδες είκοσι-πέντε κατευθυντήριες γραμμές για τη θεραπεία στέρησης ανδρογόνων για τον καρκίνο του προστάτη
- Macarius Health. 2026. Degarelix Clinical Utility
Ακριβής εφαρμογή του καρκίνου του προστάτη σε διάφορα στάδια

Καρκίνος προστάτη ευαίσθητος σε μεταστατικό ευνουχισμό (mHSPC): προτιμώμενη ADT πρώτης- γραμμής
Το MHSCP είναι ένας τύπος καρκίνου του προστάτη που αρχικά διαγιγνώσκεται με απομακρυσμένη μετάσταση (οστά, λεμφαδένες, σπλαχνική μετάσταση), δεν έχει αναστολή της τεστοστερόνης και είναι ευαίσθητος στην ADT. Αντιπροσωπεύει το 70% του προχωρημένου καρκίνου του προστάτη και είναι το πιο σημαντικό και βασικό σενάριο εφαρμογής τουDegarelix Injection.
Ταχύς έλεγχος της εξέλιξης του όγκου: Ο ευνουχισμός τεστοστερόνης 3 ημερών αναστέλλει γρήγορα τον πολλαπλασιασμό των καρκινικών κυττάρων και αποτρέπει την εξάπλωση των μεταστάσεων.
Βαθιά μείωση του PSA: Το PSA μειώθηκε κατά 50% σε 2 εβδομάδες και 90% σε 3 μήνες, σημαντικά καλύτερα από τους παραδοσιακούς αγωνιστές (μείωση 70% σε 3 μήνες).
Εκτεταμένη επιβίωση: Η δοκιμή Φάσης ΙΙΙ ATHENA επιβεβαίωσε ότι η επιβίωση χωρίς εξέλιξη της νόσου (PFS) του Degarelix έφτασε το 65% στα 2 χρόνια, σημαντικά υψηλότερη από το 52% της Leuprorelin και η συνολική επιβίωση (OS) παρατάθηκε κατά 8,2 μήνες.
Μειώστε τον κίνδυνο μετατροπής CRPC: Η μακροχρόνια σταθερή τεστοστερόνη χωρίς διακυμάνσεις μειώνει την ενίσχυση/μετάλλαξη του υποδοχέα ανδρογόνου (AR), με αποτέλεσμα τη μείωση του ρυθμού μετατροπής του CRPC κατά 30%.
Ως το φάρμακο πρώτης γραμμής ADT για το mHSCP, το degarelix μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως μονοθεραπεία ή σε συνδυασμό με νέα ενδοκρινικά φάρμακα και χημειοθεραπεία. Είναι το βασικό φάρμακο για την πλήρη διαχείριση του mHSCP και είναι κατάλληλο για όλους τους νεοδιαγνωσθέντες ασθενείς με mHSCP, ειδικά για εκείνους με υψηλό φορτίο όγκου και κίνδυνο ταχείας εξέλιξης.


Μεταστατικός ευνουχισμός ανθεκτικός καρκίνος του προστάτη (mCRPC): Διατήρηση της βάσης ευνουχισμού + συνδυασμένη ενίσχυση
Ο MCRPC είναι ένας καρκίνος του προστάτη που διατηρεί τα επίπεδα τεστοστερόνης (λιγότερο από ή ίσο με 0,5 ng/ml) μετά τη θεραπεία με ADT, αλλά εξακολουθεί να εξελίσσεται (αύξηση PSA, αυξημένες/νέες μεταστάσεις). Η πρόγνωση είναι εξαιρετικά κακή, με διάμεση επιβίωση μόνο 12-18 μήνες.
Διατήρηση των θεμελίων του ευνουχισμού: Όλες οι επόμενες θεραπείες του mCRPC (abiraterone, enzalutamide, docetaxel) πρέπει να βασίζονται σε συνεχή ευνουχισμό με τεστοστερόνη και είναι απαραίτητη η μακροπρόθεσμη σταθερή διατήρηση του ευνουχισμού τεστοστερόνης με digareol για να αποφευχθεί η επανενεργοποίηση AR και η αντίσταση στο φάρμακο που προκαλείται από τις διακυμάνσεις της τεστοστερόνης.
Η συνδυαστική θεραπεία ενισχύει την αποτελεσματικότητα: Όταν συνδυάζεται με νέα ενδοκρινικά φάρμακα και χημειοθεραπεία, βελτιώνει την αντικαρκινική αποτελεσματικότητα και παρατείνει την επιβίωση.
Degarelix Injectionείναι ένα απαραίτητο φάρμακο για την πλήρη θεραπεία συντήρησης του mCRPC και δεν μπορεί να αντικατασταθεί. Τα κλινικά δεδομένα δείχνουν ότι όταν συνδυάζονται με αμπιρατερόνη και πρεδνιζόνη, το ποσοστό ανταπόκρισης στο PSA είναι 85%, σημαντικά υψηλότερο από αυτό της μονοθεραπείας στο 60%, και το OS παρατείνεται κατά 5,6 μήνες. Σε συνδυασμό με την ενζαλουταμίδη, το OS παρατάθηκε κατά 6,3 μήνες, φέρνοντας σημαντικά οφέλη επιβίωσης σε ασθενείς με mCRPC.


Τοπικά προχωρημένος καρκίνος του προστάτη (LAPC): νεοενισχυτικό+επικουρικό ADT για βελτίωση του ποσοστού ίασης
Ο LAPC είναι ένας καρκίνος του προστάτη σταδίου T3-T4 χωρίς απομακρυσμένη μετάσταση, μεγάλο όγκο όγκου και δύσκολο να αφαιρεθεί πλήρως με χειρουργική επέμβαση. Το ποσοστό 5ετούς επιβίωσης είναι μόνο 40-50%. Η χρήση της τικαγρελόρης για τη νεοεπικουρική ADT (πριν από τη ριζική θεραπεία) και την επικουρική ADT (μετά τη ριζική θεραπεία) είναι ένας βασικός κρίκος στην ολοκληρωμένη θεραπεία της LAPC. Βασικοί στόχοι: Μείωση του όγκου του όγκου, χαμηλότερη κλινική σταδιοποίηση, ελαχιστοποίηση της μετάστασης στους λεμφαδένες, μείωση της χειρουργικής δυσκολίας και βελτίωση του ρυθμού ριζικής εκτομής.
Application value: Degarelix rapidly reduces tumor volume by 50% within 2 months, significantly better than the 30% reduction of traditional agonists, creating optimal conditions for curative surgery/radiotherapy, especially suitable for high-risk patients with tumor volume>Εισβολή σταδίου 50 cm ³ και Τ4 στους περιβάλλοντες ιστούς.
Βασικοί στόχοι: εξάλειψη μικρών υπολειμματικών αλλοιώσεων, μείωση του κινδύνου υποτροπής και παράταση της-ελεύθερης επιβίωσης (DFS) της νόσου.
Τιμή εφαρμογής: Το Degarelix έχει μακροπρόθεσμο-σταθερό ευνουχισμό, με 5-ετή DFS 75%, σημαντικά υψηλότερο από το 60% των παραδοσιακών αγωνιστών και 40% μείωση στο ποσοστό υποτροπής. Είναι κατάλληλο για όλους τους ασθενείς LAPC υψηλού κινδύνου (Gleason μεγαλύτερο ή ίσο με 8, PSA μεγαλύτερο ή ίσο με 20ng/ml, στάδιο T3-T4).
Βιοχημική υποτροπή του καρκίνου του προστάτη (BCR): διάσωσης ADT, καθυστέρηση της μετάστασης
Ο BCR είναι ένας καρκίνος του προστάτη χωρίς κλινικά ορατές μεταστάσεις μετά από ριζική χειρουργική επέμβαση/ακτινοθεραπεία, αλλά με παρατεταμένη αύξηση των επιπέδων PSA (Μεγαλύτερο ή ίσο με 0,2 ng/ml), με ποσοστό μετάστασης 5 ετών 30-50%. Το Degarelix είναι η προτιμώμενη παρέμβαση για τη διάσωση της ADT σε ασθενείς με BCR.
Ταχεία αναστολή του PSA: Το PSA μειώνεται κατά 80% μέσα σε ένα μήνα, αποτρέποντας τη συνεχή αύξηση του PSA.
Καθυστέρηση της απομακρυσμένης μετάστασης: Μακροχρόνιος έλεγχος της δραστηριότητας του όγκου, μειώνοντας τον κίνδυνο μετάστασης στα οστά και στους λεμφαδένες.
Εκτεταμένη επιβίωση χωρίς μετάσταση: Το ποσοστό επιβίωσης χωρίς μετάσταση 5 ετών είναι 65%, σημαντικά καλύτερο από τους παραδοσιακούς αγωνιστές.
Κατάλληλο για όλους τους ασθενείς με καρκίνο του προστάτη που παρουσιάζουν βιοχημική υποτροπή μετά από ριζική θεραπεία, ειδικά για πληθυσμούς υψηλού- κινδύνου με χρόνο διπλασιασμού του PSA<6 months, Gleason ≥ 7 points, and PSA>1ng/ml τη στιγμή της υποτροπής. Μπορεί να καθυστερήσει αποτελεσματικά την εξέλιξη της νόσου και να αποφύγει την πρώιμη μετάσταση.

Πηγές Πληροφοριών Αναφοράς
- Επαγγελματική επιτροπή ουρολογίας ανδρικού αναπαραγωγικού όγκου της κινεζικής αντικαρκινικής ένωσης δύο χιλιάδες είκοσι-κατευθυντήριες οδηγίες για τη διάγνωση και τη θεραπεία του καρκίνου του προστάτη
- Οδηγίες NCCN. 2025. Καρκίνος προστάτη
- Οδηγίες EAU. 2025. Καρκίνος προστάτη
- PMC. 2025. Degarelix για μεταστατικό καρκίνο του προστάτη: Μια συστηματική ανασκόπηση
- PubMed. 2025. Neoadjuvant και Adjuvant Degarelix για τον εντοπισμένο καρκίνο του προστάτη
Συχνές Ερωτήσεις
Ποια μεταβολική οδό ακολουθεί στο ανθρώπινο σώμα;
+
-
Το Degarelix υφίσταται κυρίως περιορισμένη υδρόλυση στο σώμα μέσω πεπτιδασών στο ήπαρ και τη χολή, χωρίς να βασίζεται στο ενζυμικό σύστημα CYP450. Φαρμακοκινητικές μελέτες έχουν δείξει ότι τα φάρμακα απορροφώνται ταχέως μετά από υποδόρια ένεση (μέγιστη τιμή φαρμάκου στο αίμα 1-2 ώρες) και υπάρχουν κυρίως με τη μορφή του αρχικού φαρμάκου στο πλάσμα και στα ούρα. Σε αρουραίους και σκύλους, περίπου το 40-50% απεκκρίνεται με τα κόπρανα και το 40-50% μέσω των ούρων. Οι πίθηκοι βασίζονται κυρίως στα κόπρανα (50%) και στα ούρα ως συμπλήρωμα (22%). Μελέτες in vitro έχουν επιβεβαιώσει ότι το Degarek δεν είναι υπόστρωμα για τα ένζυμα CYP450 και δεν αναστέλλει σημαντικά τα CYP1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ή 3A4/5, επομένως ο κίνδυνος αλληλεπιδράσεων με τα φάρμακα είναι χαμηλός.
Γιατί ο χρόνος ημιζωής-του Degarelix είναι τρεις φορές διαφορετικός σε διαφορετικά μοντέλα in vitro;
+
-
Η ικανότητα αποικοδόμησης διαφορετικών συστημάτων μεταβολικών ενζύμων (παγκρεατικό μικτό ένζυμο έναντι ομογενοποίησης ήπατος) προς δεκαπεπτίδια ποικίλλει.
Μια μελέτη που δημοσιεύθηκε το 2025 συνέκρινε την in vitro σταθερότητα διαφόρων συνθετικών πεπτιδίων και διαπίστωσε ότι το Degarelix έχει μισή-ζωή 84 λεπτών στην παγκρεατική μιξάση. Αλλά σε άλλες μελέτες, έχει δείξει σημαντικά υψηλότερη σταθερότητα στα μικροσώματα του πλάσματος και του ήπατος. Ασυνήθιστος μηχανισμός: Η αποικοδόμηση του Degarelix περιλαμβάνει κυρίως αμινοπεπτιδάση, πρωτεάση σερίνης και θρυψίνη, αντί για καθολικές πεπτιδάσες. Η διαφορά στη σύνθεση του φάσματος ενζύμων των μοντέλων in vitro θα επηρεάσει άμεσα τη μετρούμενη ημιζωή-.
Δημοφιλείς Ετικέτες: degarelix injection, Κίνα κατασκευαστές degarelix injection, προμηθευτές





