Ένεση Pramlintideείναι ένα ενέσιμο φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του διαβήτη τύπου 1 και τύπου 2. Συνήθως χρησιμοποιείται ως βοηθητική θεραπεία της ινσουλίνης για να βοηθήσει τους ασθενείς να ελέγξουν καλύτερα το επίπεδο του γλυκαιμικού τους δείκτη, ειδικά μετά τα γεύματα.
Συνήθως χορηγείται με υποδόρια ένεση, το σημείο της ένεσης μπορεί να επιλεγεί από το κάτω άκρο του δελτοειδή μυ στον άνω βραχίονα, τα κοιλιακά τοιχώματα και στις δύο πλευρές, την πλάτη ή τους μπροστινούς και εξωτερικούς μηρούς. Κατά τη χρήση, το Pramlintide δεν πρέπει να αναμιγνύεται με ινσουλίνη και θα πρέπει να χορηγείται χωριστά. Η δοσολογία πρέπει να προσαρμόζεται ανάλογα με την ειδική κατάσταση του ασθενούς. Η αρχική δόση είναι συνήθως χαμηλή και στη συνέχεια αυξάνεται σταδιακά με βάση την ανοχή του ασθενούς και τον έλεγχο του γλυκαιμικού δείκτη.
Περιγραφή προϊόντων
PramlintideCOA
 |
||
| Πιστοποιητικό Ανάλυσης | ||
| Σύνθετο όνομα | Pramlintide | |
| Βαθμός | Φαρμακευτική ποιότητα | |
| CAS Αρ. | 151126-32-8 | |
| Ποσότητα | 60g | |
| Πρότυπο συσκευασίας | Τσάντα PE + Σακούλα από αλουμινόχαρτο Al | |
| Κατασκευαστής | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Αρ. παρτίδας | 202601090066 | |
| MFG | 9 Ιανουαρίου 2026 | |
| ΛΗΞΗ | 8 Ιανουαρίου 2029 | |
| Δομή |
|
|
| Είδος | Εταιρικό πρότυπο | Αποτέλεσμα ανάλυσης |
| Εμφάνιση | Λευκή ή σχεδόν λευκή σκόνη | Συμμορφωμένος |
| Περιεκτικότητα σε νερό | Λιγότερο ή ίσο με 5,0% | 0.54% |
| Απώλεια κατά το στέγνωμα | Λιγότερο ή ίσο με 1,0% | 0.42% |
| Heavy Metals | Pb Μικρότερο ή ίσο με 0,5 ppm | N.D. |
| Ως μικρότερο ή ίσο με 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Λιγότερο ή ίσο με 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Μικρότερο ή ίσο με 0,5 ppm | N.D. | |
| Καθαρότητα (HPLC) | Μεγαλύτερο ή ίσο με 99,0% | 99.98% |
| Ενιαία ακαθαρσία | <0.8% | 0.52% |
| Συνολικός αριθμός μικροβίων | Μικρότερο ή ίσο με 750cfu/g | 95 |
| Ε. Coli | Λιγότερο ή ίσο με 2MPN/g | N.D. |
| Σαλμονέλα | N.D. | N.D. |
| Αιθανόλη (από GC) | Μικρότερο ή ίσο με 5000 ppm | 500 ppm |
| Αποθήκευση |
Φυλάσσεται σε σφραγισμένο, σκοτεινό και ξηρό μέρος κάτω από -20 βαθμούς |
|
|
|
||
Είναι ένα τεχνητά συντιθέμενο ανάλογο της αμυγδαλίνης που παίζει πολλαπλούς ρυθμιστικούς ρόλους στη διαχείριση του γλυκαιμικού δείκτη προσομοιώνοντας τις φυσιολογικές επιδράσεις της ενδογενούς αμυγδαλίνης. Η βασική του χρήση επικεντρώνεται στην επικουρική θεραπεία ασθενών με διαβήτη τύπου 2, ειδικά για ασθενείς που χρησιμοποιούν ινσουλίνη αλλά έχουν κακό έλεγχο του γλυκαιμικού δείκτη.
Κλινική εφαρμογή: επικουρική θεραπεία του διαβήτη τύπου 2
Ένεση Pramlintide, ως συνθετικό ανάλογο ανθρώπινου πολυπεπτιδίου αμυλοειδούς (Amylin), η βασική του ένδειξη είναι ένα βοηθητικό φάρμακο για θεραπεία με ινσουλίνη σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2, ιδιαίτερα κατάλληλο για τις ακόλουθες τρεις ειδικές ομάδες. Με την προσομοίωση των φυσιολογικών επιδράσεων των ενδογενών πεπτιδίων του παγκρεατικού αμυλοειδούς και τη ρύθμιση του μεταβολισμού του γλυκαιμικού δείκτη από πολλαπλούς στόχους, όχι μόνο μπορεί να βελτιωθεί σημαντικά ο έλεγχος του γλυκαιμικού δείκτη, αλλά και η διαχείριση βάρους και η παρέμβαση για το μεταβολικό σύνδρομο, παρέχοντας ένα σημαντικό συμπλήρωμα στα παραδοσιακά σχέδια θεραπείας.
1. Κακός έλεγχος του γλυκαιμικού δείκτη με ινσουλίνη μόνη ή σε συνδυασμό με από του στόματος φάρμακα (όπως σουλφονυλουρίες, μετφορμίνη)
Τρέχουσα κατάσταση και προκλήσεις
Όταν ο διαβήτης τύπου 2 εξελίσσεται στα μεσαία και στα τελευταία στάδια, η λειτουργία των κυττάρων των νησιδίων του παγκρέατος μειώνεται σημαντικά και η ανεπάρκεια ενδογενούς έκκρισης ινσουλίνης γίνεται η κύρια αντίφαση. Σε αυτό το σημείο, τα από του στόματος υπογλυκαιμικά φάρμακα μόνα τους (όπως οι σουλφονυλουρίες που διεγείρουν την έκκριση ινσουλίνης και η μετφορμίνη που μειώνει την ηπατική παραγωγή γλυκόζης) συχνά αγωνίζονται να διατηρήσουν τα επίπεδα του γλυκαιμικού δείκτη. Αν και η συνδυασμένη θεραπεία με ινσουλίνη μπορεί να αντισταθμίσει εν μέρει τις ελλείψεις έκκρισης, ορισμένοι ασθενείς εξακολουθούν να μην μπορούν να ελέγξουν τη γλυκοζυλιωμένη αιμοσφαιρίνη (HbA1c) κάτω από 7% ακόμη και με ένα σχήμα ενίσχυσης της ινσουλίνης κατά το βασικό γεύμα (όπως η ινσουλίνη glargine σε συνδυασμό με ινσουλίνη aspart).
Επιπλέον, καθώς αυξάνεται η δόση της ινσουλίνης, ο κίνδυνος υπογλυκαιμίας (ιδιαίτερα νυχτερινής υπογλυκαιμίας) και αύξησης βάρους γίνονται όλο και πιο εμφανείς, σχηματίζοντας έναν φαύλο κύκλο «υπεργλυκαιμίας υπογλυκαιμίας αύξησης βάρους».
Μηχανισμός δράσης και πλεονεκτήματα
Αυτή η ουσία καλύπτει με ακρίβεια τα κενά στα υπάρχοντα σχέδια θεραπείας αναστέλλοντας την έκκριση γλυκαγόνης, καθυστερώντας την γαστρική κένωση και ενισχύοντας τον κορεσμό μέσω τριών μηχανισμών:
Αναστολή της έκκρισης γλυκαγόνης: Ο άμεσος αποκλεισμός της έκκρισης γλυκαγόνης από τα παγκρεατικά άλφα κύτταρα μειώνει την παραγωγή γλυκόζης στο ήπαρ, μειώνοντας έτσι τις διακυμάνσεις του γλυκαιμικού δείκτη νηστείας.
Καθυστερημένη γαστρική κένωση: Μέσω της χαλάρωσης του γαστρικού βυθού και του σώματος που προκαλείται από το πνευμονογαστρικό νεύρο, ο ρυθμός απορρόφησης των υδατανθράκων επιβραδύνεται, με αποτέλεσμα μια πιο ομαλή κορυφή του γλυκαιμικού δείκτη μετά το γεύμα.
Κεντρική καταστολή της όρεξης: ενεργοποιεί το υποθαλαμικό κέντρο κορεσμού (όπως ο τοξοειδής πυρήνας και ο παρακοιλιακός πυρήνας), μειώνει την πείνα, μειώνει την ημερήσια πρόσληψη θερμίδων κατά περίπου 300-500 kcal και βοηθά στον έλεγχο του βάρους.
Κλινικά στοιχεία
Σε μια τυχαιοποιημένη ελεγχόμενη δοκιμή 52 εβδομάδων (RCT, NCT00093456), εντάχθηκαν 651 ασθενείς με διαβήτη τύπου 2. Όλοι οι ασθενείς έλαβαν βασική αγωγή με γεύματα με ινσουλίνη. Η μία ομάδα συνδυάστηκε με πεπτίδιο πραλίνης (δόση στόχος 120 μg/χρόνο, τρεις φορές την ημέρα) και στην άλλη ομάδα χορηγήθηκε εικονικό φάρμακο. Τα αποτελέσματα δείχνουν ότι:
Μείωση HbA1c: Η μέση μείωση σε αυτήν την ομάδα ήταν 0,62%, σημαντικά καλύτερη από την ομάδα εικονικού φαρμάκου 0,15% (Ρ<0.001), and the compliance rate (HbA1c<7%) increased by 21%.
Προσαρμογή δόσης ινσουλίνης: Η δόση της ινσουλίνης κατά τη διάρκεια των γευμάτων σε αυτήν την ομάδα μειώθηκε κατά 30% (μέση μείωση 12 U/ημέρα), ενώ η ομάδα εικονικού φαρμάκου αυξήθηκε κατά 5%, υποδεικνύοντας ότι μπορεί να μειώσει την εξωγενή ζήτηση ινσουλίνης και να μειώσει τον κίνδυνο υπογλυκαιμίας.
Αλλαγή βάρους: Το βάρος αυτής της ομάδας μειώθηκε κατά 1,8 κιλά, ενώ η ομάδα εικονικού φαρμάκου αυξήθηκε κατά 0,8 κιλά (Ρ<0.001), and the weight loss was positively correlated with the improvement of HbA1c (r=0.32).
Ισχύοντα σενάρια
Κατάλληλο για ασθενείς με κακή παγκρεατική λειτουργία (όπως το C-πεπτίδιο<1.1ng/mL), requiring high-dose insulin (>1 U/kg/ημέρα), αλλά και πάλι δεν πληρούν τα πρότυπα γλυκαιμικού δείκτη, ειδικά εκείνα με παχυσαρκία (ΔΜΣ Μεγαλύτερο ή ίσο με 28kg/m²) ή αντίσταση στην ινσουλίνη (HOMA-IR Μεγαλύτερο ή ίσο με 3,5). Λάβετε υπόψη ότι αυτή η ουσία πρέπει να ενίεται πριν από τα γεύματα και όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με ινσουλίνη, η σειρά ένεσης θα πρέπει να προσαρμόζεται (πρώτα αυτή η ουσία και μετά η ινσουλίνη) για να αποφευχθεί η παρεμβολή στην αποτελεσματικότητα.
2. Ασθενείς με μεγάλες μεταγευματικές διακυμάνσεις του γλυκαιμικού δείκτη
Τρέχουσα κατάσταση και προκλήσεις
Postprandial hyperglycemia (>10,0 mmol/L) είναι ένας ανεξάρτητος παράγοντας κινδύνου για καρδιαγγειακές επιπλοκές (όπως αθηροσκλήρωση, έμφραγμα του μυοκαρδίου) σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2. Τα παραδοσιακά από του στόματος φάρμακα, όπως οι αναστολείς της άλφα γλυκοσιδάσης, μειώνουν μόνο τον μεταγευματικό γλυκαιμικό δείκτη καθυστερώντας την απορρόφηση των υδατανθράκων, αλλά δεν έχουν ανασταλτική επίδραση στην έκκριση γλυκαγόνης. Ανάλογα ινσουλίνης βραχείας δράσης (όπως η ινσουλίνη aspart) μπορούν να μειώσουν γρήγορα τον γλυκαιμικό δείκτη, αλλά πρέπει να αντιστοιχίζονται με ακρίβεια με τις ώρες των γευμάτων (εντός 10-15 λεπτών μετά την ένεση), διαφορετικά μπορεί να προκαλέσουν υπογλυκαιμία ή κακό έλεγχο του γλυκαιμικού δείκτη. Επιπλέον, ορισμένοι ασθενείς δυσκολεύονται να τηρήσουν τα παραδοσιακά σχέδια θεραπείας λόγω γαστρεντερικής δυσανεξίας (όπως φούσκωμα και διάρροια που σχετίζεται με αναστολείς άλφα γλυκοσιδάσης) ή φοβία για ένεση.
Πλεονέκτημα
Επιτυγχάνει έναν «διπλό στόχο» έλεγχο του μεταγευματικού γλυκαιμικού δείκτη καθυστερώντας τη γαστρική κένωση και αναστέλλοντας την έκκριση γλυκαγόνης με συνεργιστικό τρόπο.
Καθυστερημένη γαστρική κένωση:
Αλλάζει την καμπύλη απορρόφησης υδατανθράκων από «απότομη κορυφή» σε «ήπια κλίση», αποφεύγοντας απότομες αυξήσεις και μειώσεις του γλυκαιμικού δείκτη, μειώνοντας το οξειδωτικό στρες και τις βλάβες του ενδοθηλίου.
Αναστολή γλυκαγόνης:
Τα μεταγευματικά επίπεδα γλυκαγόνης μπορούν να μειωθούν κατά 30% -50%, μειώνοντας την απελευθέρωση γλυκόζης στο ήπαρ και μειώνοντας περαιτέρω τις διακυμάνσεις του γλυκαιμικού δείκτη.
Κλινικά στοιχεία
Δεδομένα διαβήτη τύπου 1: μια διασταυρούμενη μελέτη (N=32) για ασθενείς με διαβήτη τύπου 1 έδειξε ότιένεση pramlintide (60 μ g/time) could reduce glycemic index by 6.0 mmol/L at 1 hour after meal, 3.8 mmol/L at 2 hours, and reduce daily glycemic index curve amplitude (MAGE) by 30%. The incidence of hyperglycemia (glycemic index>10,0 mmol/L) μειώθηκε από 59% σε 48%, ενώ η επίπτωση της υπογλυκαιμίας (γλυκαιμικός δείκτης<3.9mmol/L) did not significantly increase (12% vs. 10%).
Data of type 2 diabets: another study included type 2 diabets patients with large postprandial glycemic index fluctuations (MAGE>3,5 mmol/L).
Μετά από 12 εβδομάδες θεραπείας με αυτήν την ουσία, ο μέγιστος μεταγευματικός γλυκαιμικός δείκτης μειώθηκε από 12,1 mmol/L σε 9,7 mmol/L και η τυπική απόκλιση (SD) του γλυκαιμικού δείκτη μειώθηκε από 3,2 mmol/L σε 2,1 mmol/L και ο γλυκαιμικός δείκτης είχε θετική σχέση με τις διακυμάνσεις 5} πάχος (CIMT) (r=0.41).
Ισχύοντα σενάρια:
Suitable for patients with significant postprandial glycemic index fluctuations (such as MAGE>2.8 mmol/L, postprandial glycemic index drift amplitude>4,4 mmol/L) ή συνυπάρχουσες καρδιαγγειακές παθήσεις (όπως στεφανιαία νόσο, εγκεφαλικό), ειδικά όσοι πρέπει να αποφύγουν τον κίνδυνο υπογλυκαιμίας (όπως ηλικιωμένοι ασθενείς, αυτοί με συνοδό αυτόνομη νευροπάθεια) ή εκείνοι που έχουν δυσανεξία στα παραδοσιακά φάρμακα στο γαστρεντερικό σωλήνα.
3. Άτομα που χρειάζονται διαχείριση βάρους ή άτομα με μεταβολικό σύνδρομο
Τρέχουσα κατάσταση και προκλήσεις
Περίπου το 80% των ασθενών με διαβήτη τύπου 2 είναι υπέρβαροι ή παχύσαρκοι (ΔΜΣ μεγαλύτερος ή ίσος με 25kg/m²), ενώ τα παραδοσιακά υπογλυκαιμικά φάρμακα (όπως η ινσουλίνη, οι σουλφονυλουρίες) μπορεί να αυξήσουν περαιτέρω την αύξηση βάρους προάγοντας τη σύνθεση λίπους ή αυξάνοντας την όρεξη. Αν και οι αγωνιστές των υποδοχέων GLP-1 όπως η λιραγλουτίδη και η σεμαγλουτίδη μπορούν να επιτύχουν απώλεια βάρους καθυστερώντας την γαστρική κένωση και την κεντρική καταστολή της όρεξης, απαιτούν ένεση και έχουν υψηλό κόστος (περίπου 800-1500 γιουάν το μήνα). Η μετφορμίνη έχει περιορισμένη επίδραση απώλειας βάρους (μέσος όρος 1-2 κιλά) και ορισμένοι ασθενείς δυσκολεύονται να τη χρησιμοποιήσουν για μεγάλο χρονικό διάστημα λόγω γαστρεντερικών παρενεργειών όπως ναυτία και διάρροια.
Μηχανισμός δράσης και πλεονεκτήματα
Απώλεια βάρους που επιτυγχάνεται μέσω της κεντρικής καταστολής της όρεξης και της ρύθμισης του περιφερειακού μεταβολισμού του λίπους:
Καταστολή της όρεξης:
Ενεργοποιεί το υποθαλαμικό σύστημα μελανοκορτίνης (υποδοχέας MC4), μειώνει την έκκριση γκρελίνης, αυξάνει τον κορεσμό και μειώνει την ημερήσια πρόσληψη θερμίδων κατά περίπου 300-500 kcal.
Βελτιωμένος μεταβολισμός λίπους:
Μειώνει την απελευθέρωση ελεύθερων λιπαρών οξέων (FFA), αναστέλλει βασικά ένζυμα που εμπλέκονται στη σύνθεση λίπους (όπως η συνθάση λιπαρών οξέων και η ακετυλο-CoA καρβοξυλάση) και προάγει την οξείδωση του λίπους (όπως η αύξηση της δραστηριότητας της παλμιτοϋλοτρανσφεράσης καρνιτίνης-1).
Κλινικά στοιχεία
Επίδραση απώλειας βάρους: συμπεριλήφθηκε RCT 26 εβδομάδων (N=336) σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2. Το βάρος τουένεση pramlintideη ομάδα (120 μg/χρόνο) μειώθηκε κατά 2,0 kg και αυτή της ομάδας εικονικού φαρμάκου αυξήθηκε κατά 0,5 kg (P<0.001). The weight loss effect is comparable to Liraglutide (1.8mg/day) (2.1kg vs. 2.0kg), but the risk of hypoglycemia is lower (2.1% vs. 4.3%), and the incidence of gastrointestinal adverse events is significantly lower than GLP-1 receptor agonists (15% vs. 32%).
Βελτίωση του μεταβολικού συνδρόμου: Μετά από ένα χρόνο συνδυασμένης θεραπείας με αυτή την ουσία, η περίμετρος της μέσης του ασθενούς μειώθηκε κατά 3,2 cm (P<0.01), triglyceride levels decreased by 15% (P<0.05), and high-density lipoprotein cholesterol (HDL-C) increased by 8% (P<0.05), significantly improving the metabolic syndrome components (according to the NCEP-ATP III standard, the metabolic syndrome remission rate increased by 27%).
Πηγή πληροφοριών
Δεδομένα κλινικών δοκιμών:
Μελέτες Φάσης ΙΙΙ που πραγματοποιήθηκαν από την Amlin Pharmaceuticals (NCT00093456, NCT00067572).
Riddle MC et al. Φροντίδα για τον διαβήτη. 2007; 30(2):279-286.
Ratner RE et al. Φροντίδα για τον διαβήτη. 2004; 27(11):2646-2651.
Σύσταση οδηγού:
Ιατρικά πρότυπα διάγνωσης και θεραπείας για τον διαβήτη της Αμερικανικής Ένωσης Διαβήτη (ADA) (2023).
Κινεζικές κατευθυντήριες οδηγίες για την πρόληψη και τη θεραπεία του διαβήτη τύπου 2 (2020).
Φαρμακολογική βάση:
Goodman&Gilman's Pharmaceutical Basis of Therapeutics (13η έκδοση).
Ahren B. Diabetes Obes Metab. 2012; 14(Suppl 3):1-8.
FAQ
Χρησιμοποιείται με την ινσουλίνη κατά το γεύμα για τον έλεγχο των επιπέδων γλυκαιμικού δείκτη σε άτομα με διαβήτη. Χρησιμοποιείται μόνο για τη θεραπεία ασθενών των οποίων ο γλυκαιμικός δείκτης δεν μπορούσε να ελεγχθεί με ινσουλίνη ή ινσουλίνη και από του στόματος φαρμακευτική αγωγή για το διαβήτη. Είναι σε μια κατηγορία φαρμάκων που ονομάζονται αντιυπεργλυκαιμικά.
Το Symlin και το Ozempic ανήκουν σε διαφορετικές κατηγορίες φαρμάκων και λειτουργούν διαφορετικά σε χαμηλότερα επίπεδα γλυκαιμικού δείκτη. Το Symlin είναι ανάλογο αμυλίνης, ενώ το Ozempic είναι ένας αγωνιστής του υποδοχέα γλυκαγόνης-όπως του πεπτιδίου-1.
Είναι ένα ανάλογο αμυλίνης που χρησιμοποιείται για τη διαχείριση του σακχαρώδη διαβήτη τύπου 1 και τύπου 2 ως συμπλήρωμα στην προγευματική θεραπεία με ινσουλίνη σε ασθενείς χωρίς επαρκή γλυκαιμικό έλεγχο της ινσουλινοθεραπείας. Symlin. Γενική ονομασία Pramlintide.
Είναι μια συνθετική εκδοχή του φυσικού παγκρεατικού πεπτιδίου που ονομάζεται αμυλίνη. Η αμυλίνη και το προϊόν έχουν παρόμοια αποτελέσματα στη μείωση της μεταγευματικής γλυκόζης, στη μείωση της μεταγευματικής γλυκαγόνης και στην καθυστέρηση της γαστρικής κένωσης.
Δημοφιλείς Ετικέτες: Pramlintide injection, Κίνα κατασκευαστές pramlintide injection, προμηθευτές
