Icatibant Injection

Έγχυση ικατιβάντης, ένας συνθετικός, εξαιρετικά εκλεκτικός πεπτιδομιμητικός ανταγωνιστής του υποδοχέα Β2 της βραδυκινίνης, είναι ειδικά σχεδιασμένος για να στοχεύει και να αναστέλλει ανταγωνιστικά τη σύνδεση της ενδογενούς βραδυκινίνης στον συγγενή της υποδοχέα Β2 με υψηλή συγγένεια και ειδικότητα. Σε αντίθεση με τους μη{1}}ειδικούς αντι-οιδηματικούς παράγοντες που ανακουφίζουν μόνο επιφανειακά τα συμπτώματα, δρα διακόπτοντας απευθείας την αλληλεπίδραση του υποδοχέα συνδέτη{{3}, εμποδίζοντας έτσι γρήγορα την τελική κοινή οδό που οδηγεί σε αυξημένη αγγειακή διαπερατότητα και οίδημα ιστού σε οξείες προσβολές HAE. Μέσω αυτού του ακριβούς μηχανισμού δράσης, η ικατιβάντη ​​μπορεί να αναστρέψει γρήγορα τις παθολογικές επιδράσεις που προκαλούνται από τη βραδυκινίνη{{5}, συμπεριλαμβανομένης της διακοπής των συνδέσεων των ενδοθηλιακών κυττάρων και της εξαγγείωσης του υγρού στους ενδιάμεσους χώρους. Ως αποτέλεσμα, μπορεί να μειώσει τη σοβαρότητα του οιδήματος των ιστών μέσα σε σύντομο χρονικό διάστημα (συνήθως μέσα σε 30 λεπτά έως αρκετές ώρες μετά τη χορήγηση) και να ανακουφίσει αποτελεσματικά όλο το φάσμα των οξέων συμπτωμάτων HAE, που κυμαίνονται από δερματικά οιδήματα και γαστρεντερική δυσφορία έως απειλητική για τη ζωή{8}}απόφραξη των ανώτερων αεραγωγών. Χορηγούμενο μέσω υποδόριας ένεσης, προσφέρει τα πλεονεκτήματα της ταχείας απορρόφησης, προβλέψιμα φαρμακοκινητικά προφίλ και ευνοϊκό προφίλ ασφάλειας με ελάχιστες{10}}επιδράσεις εκτός στόχου. Στην κλινική πράξη, χρησιμεύει ως θεραπεία διάσωσης πρώτης γραμμής για οξείες κρίσεις HAE, παρέχοντας στους ασθενείς έγκαιρη, στοχευμένη και σωτήρια{13}}θεραπευτική παρέμβαση για τον μετριασμό των οξέων συμπτωμάτων και την πρόληψη δυνητικά καταστροφικών επιπλοκών.

 

Περιγραφή των προϊόντων μας

 

Πεπτίδιο ικατιβάντης

Έγχυση ικατιβάντης

Οξική ικατιβάντη

Icatibant COA

Πιστοποιητικό Ανάλυσης
Σύνθετο όνομα	Icatibant
Βαθμός	Φαρμακευτική ποιότητα
CAS Αρ.	130308-48-4
Ποσότητα	40g
Πρότυπο συσκευασίας	Τσάντα PE + Σακούλα από αλουμινόχαρτο Al
Κατασκευαστής	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Αρ. παρτίδας	202501090088
MFG	9 Ιανουαρίου 2025
ΛΗΞΗ	8 Ιανουαρίου 2028
Δομή
Είδος	Εταιρικό πρότυπο	Αποτέλεσμα ανάλυσης
Εμφάνιση	Λευκή ή σχεδόν λευκή σκόνη	Συμμορφωμένος
Περιεκτικότητα σε νερό	Λιγότερο ή ίσο με 5,0%	0.54%
Απώλεια κατά το στέγνωμα	Λιγότερο ή ίσο με 1,0%	0.42%
Heavy Metals	Pb Μικρότερο ή ίσο με 0,5 ppm	N.D.
	Ως μικρότερο ή ίσο με 0,5 ppm	N.D.
	Hg Λιγότερο ή ίσο με 0,5 ppm	N.D.
	Cd Μικρότερο ή ίσο με 0,5 ppm	N.D.
Καθαρότητα (HPLC)	Μεγαλύτερο ή ίσο με 99,0%	99.97%
Ενιαία ακαθαρσία	<0.8%	0.52%
Συνολικός αριθμός μικροβίων	Μικρότερο ή ίσο με 750cfu/g	95
Ε. Coli	Λιγότερο ή ίσο με 2MPN/g	N.D.
Σαλμονέλα	N.D.	N.D.
Αιθανόλη (από GC)	Μικρότερο ή ίσο με 5000 ppm	500 ppm
Αποθήκευση	Φυλάσσεται σε σφραγισμένο, σκοτεινό και ξηρό μέρος κάτω από -20 βαθμούς

Το κληρονομικό αγγειοοίδημα (ΗΑΕ) είναι μια σπάνια αυτοσωμική επικρατούσα διαταραχή, με οξείες προσβολές που κλινικά χαρακτηρίζονται από υπερβολική συσσώρευση βραδυκινίνης ως το βασικό παθολογικό συμβάν έναρξης. Σε αντίθεση με τις παροδικές διακυμάνσεις της βραδυκινίνης υπό κανονικές φυσιολογικές συνθήκες, αυτή η ξαφνική και μη ρυθμισμένη αύξηση της βραδυκινίνης πυροδοτεί μια σειρά από βιολογικές αποκρίσεις προ{1}}οίδημα. Ο κύριος μηχανισμός δράσης του περιλαμβάνει τη διατάραξη της ισορροπίας μεταξύ αγγειοσύσπασης και αγγειοδιαστολής, οδηγώντας άμεσα σε ταχεία και μη φυσιολογική αύξηση της αγγειακής ενδοθηλιακής διαπερατότητας.

Αυτή η παθολογική μεταβολή στην αγγειακή διαπερατότητα επιτρέπει στα συστατικά του πλάσματος και στο διάμεσο υγρό να διαρρεύσουν στους περιβάλλοντες ιστούς, με αποτέλεσμα τοπικό οίδημα χωρίς κουκκίδες. Τα πιο συχνά προσβεβλημένα σημεία περιλαμβάνουν το δέρμα, τη γαστρεντερική οδό και την ανώτερη αναπνευστική οδό. Μεταξύ αυτών, το δερματικό οίδημα συνήθως παρουσιάζει επίσης-οριοθετημένο, επώδυνο οίδημα που μπορεί να αφορά το πρόσωπο, τα άκρα ή τον κορμό. Το γαστρεντερικό οίδημα συνοδεύεται συχνά από έντονο κοιλιακό άλγος, ναυτία, έμετο και διάρροια, γεγονός που καθιστά εύκολη τη διάγνωση ως οξεία κοιλιακή πάθηση. η πιο επικίνδυνη εκδήλωση είναι το οίδημα της ανώτερης αναπνευστικής οδού-ιδιαίτερα το οίδημα του λάρυγγα-που μπορεί να οδηγήσει γρήγορα σε απόφραξη των αεραγωγών και στη συνέχεια σε αναπνευστική ανεπάρκεια.Έγχυση ικατιβάντηςπαρέχει ακριβή θεραπευτική παρέμβαση για αυτή την πάθηση.

Ως εξαιρετικά εκλεκτικός ανταγωνιστής υποδοχέα βραδυκινίνης Β2, η βασική λογική του Icatibant για την ανακούφιση του οιδήματος σε διάφορα μέρη του σώματος είναι να μπλοκάρει ανταγωνιστικά τη δέσμευση της βραδυκινίνης με τους υποδοχείς Β2 στο αγγειακό ενδοθήλιο και στα λεία μυϊκά κύτταρα του ιστού στόχου, αναστέλλοντας έτσι την αγγειακή διαστολή και αυξημένη διαστολή του αγγειακού όγκου. Ωστόσο, λόγω των διαφορετικών ανατομικών δομών και φυσιολογικών λειτουργιών του δέρματος, των εντέρων και της ανώτερης αναπνευστικής οδού, υπάρχουν σημαντικές διαφορές στη διαδικασία ανακούφισης και στις κλινικές επιδράσεις.

Το δερματικό οίδημα είναι ο πιο κοινός τύπος προσβολής κληρονομικού αγγειοοιδήματος (ΗΑΕ), που συχνά περιλαμβάνει τα άκρα, τον κορμό, το πρόσωπο ή τα γεννητικά όργανα.

(II) Διαδικασία και χαρακτηριστικά ανακούφισης

Ταχεία Έναρξη

Μετά την υποδόρια ένεση,Έγχυση ικατιβάντηςαπορροφάται γρήγορα στην κυκλοφορία του αίματος μέσω των υποδόριων τριχοειδών αγγείων. Δεσμεύεται στους υποδοχείς-στόχους στο δέρμα μέσα σε 15-30 λεπτά, εμποδίζοντας τις συνεχιζόμενες επιδράσεις της βραδυκινίνης. Η αρχική ανακούφιση από το σφίξιμο και το αίσθημα καύσου στο σημείο του οιδήματος συχνά παρατηρείται πρώτα.

Μοτίβο ανάλυσης

Για ήπιο έως μέτριο δερματικό οίδημα, το οίδημα συνήθως αρχίζει να μειώνεται εντός 1-2 ωρών μετά τη χορήγηση, με σημαντική βελτίωση να παρατηρείται εντός 4-6 ωρών. Η πλήρης υποχώρηση του σοβαρού οιδήματος (π.χ. που αφορά το πρόσωπο ή τα γεννητικά όργανα) μπορεί να απαιτήσει 12-24 ώρες. Είναι σημαντικό ότι δεν αφήνει μεταφλεγμονώδη υπερμελάγχρωση ή ίνωση των ιστών.

Υψηλή Ειδικότητα

Αναστέλλει συγκεκριμένα το οίδημα που προκαλείται από τη βραδυκινίνη-και είναι αναποτελεσματικό έναντι του οιδήματος του δέρματος που προκαλείται από αλλεργίες (με τη μεσολάβηση ισταμίνης-) ή λοιμώξεις. Αυτή η διαφορική αποτελεσματικότητα μπορεί να βοηθήσει στη διαφορική διάγνωση της ΗΑΕ.

Το εντερικό οίδημα είναι ο τύπος οξείας προσβολής HAE που είναι πιο επιρρεπής σε λανθασμένη διάγνωση. Οι βλάβες αφορούν κυρίως τον υποβλεννογόνο του λεπτού εντέρου, με ορισμένες περιπτώσεις να επεκτείνονται στο κόλον.

(Ι)Μηχανισμός Δράσης

Στοχεύει τους υποδοχείς Β2 στα αγγειακά ενδοθηλιακά κύτταρα και στα λεία μυϊκά κύτταρα στον εντερικό υποβλεννογόνο. Ο εντερικός υποβλεννογόνος έχει ένα πυκνό αγγειακό δίκτυο και ένα καλά ανεπτυγμένο στρώμα λείου μυός. Εκτός από την αύξηση της αγγειακής διαπερατότητας και την πρόκληση οιδήματος, η βραδυκινίνη διεγείρει επίσης σπασμούς λείων μυών, προκαλώντας έτσι έντονο κοιλιακό άλγος.

(II) Σημαντικό πλεονέκτημα στη συντόμευση της πορείας της νόσου

Τα παραδοσιακά αντισπασμωδικά (π.χ. βρωμιούχο pinaverium) παρέχουν μόνο προσωρινή ανακούφιση από τον πόνο και δεν μπορούν να σταματήσουν την εξέλιξη του οιδήματος, επιτρέποντας στις εντερικές προσβολές να διαρκέσουν 2-5 ημέρες. Αντίθετα, μπορεί να συντομεύσει την πορεία της νόσου σε 1-2 ημέρες και βοηθά στην πρόληψη επιπλοκών όπως αφυδάτωση και ανισορροπίες ηλεκτρολυτών που προκαλούνται από σοβαρούς εμετούς και διάρροιες.

(III)Κλινική Σημασία

Τα συμπτώματα μιας επίθεσης εντερικού οιδήματος μοιάζουν πολύ με εκείνα των οξέων κοιλιακών παθήσεων (π.χ. σκωληκοειδίτιδα, εντερική απόφραξη), οδηγώντας εύκολα σε περιττές χειρουργικές επεμβάσεις. Η ταχεία ανακούφιση από τον πόνο και η επίλυση του οιδήματος που παρέχεται από το Icatibant μπορεί να βοηθήσει τους κλινικούς γιατρούς να διαφοροποιήσουν γρήγορα τις εντερικές προσβολές HAE από τη χειρουργική οξεία κοιλία, μειώνοντας έτσι τον κίνδυνο λανθασμένης διάγνωσης και ακατάλληλης θεραπείας.

(IV) Διαδικασία και χαρακτηριστικά ανακούφισης

Η ανακούφιση από τον πόνο προηγείται της επίλυσης οιδήματος:

Σε αντίθεση με την αλληλουχία που παρατηρείται στο δερματικό οίδημα, η επίδραση τουΈγχυση ικατιβάντηςστο εντερικό οίδημα αρχικά εκδηλώνεται ως ανακούφιση από σπασμούς λείων μυών. Μετά τη δέσμευση με τους υποδοχείς Β2 στα λεία μυϊκά κύτταρα, το φάρμακο αναστέλλει γρήγορα την εντερική υπερκινητικότητα και τους σπασμούς που προκαλείται από τη βραδυκινίνη-. Οι περισσότεροι ασθενείς εμφανίζουν σημαντική μείωση ή πλήρη διακοπή του παροξυσμικού κοιλιακού κολικού εντός 30-60 λεπτών μετά τη χορήγηση.

Η ανάλυση οιδήματος συνοδεύει την αποκατάσταση της πεπτικής λειτουργίας:

Η επίλυση του οιδήματος του εντερικού βλεννογόνου είναι ελαφρώς πιο αργή από την ανακούφιση από τον πόνο. Τυπικά, μέσα σε 2-4 ώρες μετά τη χορήγηση, η αγγειακή διαπερατότητα στον υποβλεννογόνιο χιτώνα ομαλοποιείται, το οίδημα του εντερικού τοιχώματος μειώνεται και συμπτώματα όπως ναυτία, έμετος, διάρροια και φούσκωμα υποχωρούν σταδιακά. Η πλήρης αποκατάσταση της φυσιολογικής εντερικής κινητικότητας και λειτουργίας απορρόφησης απαιτεί συνήθως 8-12 ώρες.

Το οίδημα της ανώτερης αναπνευστικής οδού είναι ο πιο κρίσιμος τύπος προσβολής HAE, που περιλαμβάνει τον φάρυγγα, τον λάρυγγα και την άνω τραχεία. Σε σοβαρές περιπτώσεις, μπορεί να οδηγήσει σε απόφραξη των αεραγωγών και ασφυξία.

 

 

Στοχεύει τους υποδοχείς Β2 στα υποβλεννογόνια αιμοφόρα αγγεία και στα λεία μυϊκά κύτταρα της τραχείας στην ανώτερη αναπνευστική οδό. Ο υποβλεννογόνιος ιστός σε αυτή την περιοχή είναι χαλαρός και έντονα αγγειωμένος. Η αύξηση της αγγειακής διαπερατότητας που προκαλείται από τη βραδυκινίνη- προκαλεί γρήγορα οίδημα του βλεννογόνου, συμπιέζοντας τον αεραγωγό. Ταυτόχρονα, η βραδυκινίνη διεγείρει τη σύσπαση των λείων μυών της τραχείας, στενεύοντας περαιτέρω τον αεραγωγό.

Επείγουσα-Έναρξη επιπέδου

Για-απειλητικές για τη ζωή κρίσεις όπως το οίδημα του λάρυγγα, αυτό το φάρμακο που χορηγείται μέσω υποδόριας ένεσης μπορεί να συνδεθεί με τους υποδοχείς στόχους εντός 15 λεπτών, αναστέλλοντας την εξέλιξη του οιδήματος. Ανακουφίζει πρώτα τα πρόδρομα συμπτώματα όπως το σφίξιμο του λαιμού, η βραχνάδα και η δυσφαγία, εμποδίζοντας την εξάπλωση του οιδήματος στη γλωττίδα.

Διπλός Μηχανισμός Δράσης

Όχι μόνο μπλοκάρει την αυξημένη αγγειακή διαπερατότητα για τη μείωση του οιδήματος του βλεννογόνου, αλλά επίσης αναστέλλει τους σπασμούς των λείων μυών της τραχείας, ανακουφίζοντας συμπτώματα όπως συριγμό και δύσπνοια, επιτυγχάνοντας ένα διπλό αποτέλεσμα έκτακτης ανάγκης «μείωση οιδήματος + ανακούφιση από σπασμό».

Απαίτηση για συνδυασμένη υποστήριξη αεραγωγών

Για ασθενείς με σοβαρή στένωση των αεραγωγών, το Icatibant θα πρέπει να χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με μέτρα υποστήριξης των αεραγωγών όπως η ενδοτραχειακή διασωλήνωση ή η κρικοθυροτομή. Ενώ το φάρμακο χρειάζεται χρόνο για την επίλυση του οιδήματος, η υποστήριξη των αεραγωγών διασφαλίζει τον αερισμό του ασθενούς κατά το κρίσιμο παράθυρο παρέμβασης, μειώνοντας τη θνησιμότητα.

Σύντομο μάθημα θεραπείας

Η ανακούφιση του οιδήματος της ανώτερης αναπνευστικής οδού είναι "μη-υποτροπιάζουσα". Μόλις το φάρμακο μπλοκάρει τις επιδράσεις της βραδυκινίνης, το οίδημα δεν επανεμφανίζεται. Οι περισσότεροι ασθενείς επιτυγχάνουν πλήρη αποκατάσταση της λειτουργίας των αεραγωγών εντός 6-12 ωρών μετά τη χορήγηση.

Δημοφιλείς Ετικέτες: icatibant injection, Κίνα κατασκευαστές icatibant injection, προμηθευτές